深圳明赛瑞霖药业原创新药MS-553启动首个糖尿病视网膜病变（DR）试验

2020年6月2日，深圳明赛瑞霖药业有限公司在中国启动了一项原创新药MS-553在糖尿病视网膜病变患者中的临床试验，这项研究是MS-553在该适应症的全球首个临床试验。目前组长单位上海市第一人民医院已经开始正式招募受试者。

关于糖尿病视网膜病变（Diabetic Retinopathy, DR）

2019年国际糖尿病联盟（International Diabetes Federation，IDF）最新发布的全球糖尿病地图显示，全球糖尿病成人患者（20-79岁）有4.63亿，中国是全球糖尿病患者最多的国家，拥有1.164亿糖尿病患者。糖尿病视网膜病变（糖网）是糖尿病最常见的微血管并发症之一，是一种使视力损伤甚至致盲的慢性进行性疾病。一项我国流行病学的分析显示，我国糖尿病视网膜病变在糖尿病罹患人群中的患病率为23.0%。随着糖尿病患者病程的延长，糖尿病视网膜病变的患病率在逐年增加，致盲率也逐年升高。

目前有效治疗糖尿病视网膜病变以及相关的糖尿病黄斑水肿的主要药物是各种抗VEGF眼内注射剂。这类药物必须通过每月一次或者数月一次的眼内注射，反复的眼内注射带来一定的创伤性和相关的安全性风险，另外对相当多的患者疗效有限。

关于MS-553

MS-553是全新一代、高选择性蛋白激酶C（PKC）抑制剂，选择性抑制PKCα、β和θ，而基本不抑制PKC其他亚型及其他激酶，且具有独特的眼底分布趋向性，通过口服给药，到达眼底视网膜的药物浓度可远高于全身血浆浓度。

MS-553的研发宗旨在于开发一款能够高效治疗糖网以及糖尿病黄斑水肿的口服创新药，进一步改善这一远未得到满足的医疗需求，并避免眼内注射给药的创伤性和相关安全性风险。

研究已证实，抑制PKC β可以减少位于视网膜的血管渗漏，而渗漏减少可以减轻黄斑水肿，从而改善糖尿病患者的黄斑水肿和视力状况。目前，MS-553已经在美国、澳大利亚和中国香港完成3个健康人临床一期试验，安全性和药代动力学数据优秀，并实现人体药物机制验证。MS-553还正在美国开展慢性淋巴性白血病的临床概念验证试验。基于前期研究结果，MS-553 的风险获益特征支持进一步研究。

关于明赛瑞霖MingSight Relin