明晚直播！PROTAC风云再起 – 聊聊诺华11.6亿美元看中的分子
2024年4月11日，Arvinas宣布与诺华达成合作，后者将以11.6亿美元的交易总价（1.5亿美元首付款，最高10.1亿美元的里程碑付款，以及一定比例的销售分成）引起前者两款PROTAC（ARV-766、AR-V7）全球权益。
Arvinas于2013年由靶向蛋白质降解技术的发明者之一的Craig Crews教授创立，公司专注于PROTAC药物的开发，是该领域的领军者之一。
此次交易的ARV-766是其四项临床阶段研究项目之一，目前即将启动三期临床试验（预计2024年Q2）。ARV-766作为第二代靶向雄激素受体（AR）PROTAC降解剂，拟用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）。
1/2期临床试验结果表明，该药物可降解野生型和所有临床相关AR配体结合域（LBD）突变，具有“FIC/BIC”潜力。具体表现为，ARV-766可使41%带有任何LBD突变mCRPC患者达成PSA50，并使50%携带AR L702H突变肿瘤mCRPC患者达成PSA50。
因为在接受新型激素药物（NHA）如恩杂鲁胺或阿比特龙初始治疗后，约25%的肿瘤中存在AR LBD突变。
至于另一款AR-V7是一种是雄激素受体（AR）的剪接变体，目前尚处在临床前阶段。
值得注意的是，2023年11月Arvinas刚完成3.5亿美元的私募融资。据不完全统计，公司累计融资16.5亿美元，合作收入超8亿美元。
Arvinas的合作伙伴包括基因泰克、辉瑞、拜耳等，其中，2021年期间与辉瑞就ER降解剂Vepdegestrant达成20亿美元的合作，与英矽智能合作将针对现有靶点和下一代靶点，通过人工智能预测三元复合物的结构包括蛋白与蛋白间的相互作用来设计PROTAC分子。
不仅如此，药时代也将于2024年4月13日，晚上7点就此事件进行解读。
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