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通过肺部吸入途径给药
吸入制剂是指通过特定的装置将药物以雾状的形式传输至呼吸道或肺部，以发挥局部或全身作用的制剂。根据肺部的生理结构“毛细血管网丰富、肺部具有吸收表面积大的特殊生理结构以及无消化酶和胃酸破坏、无肝首过效应”等特点决定了其给药途径的优势。
吸入胰岛素的上市虽以退市而结束，但是这并不能说明大分子药物通过吸入给药是不可行的，吸入胰岛素的退市有各种原因，最重要的两点因素如下：
第一代吸入胰岛素（Exubera）只有10%会进入循环系统，而90%留在了肺里，过多胰岛素留在肺里会造成什么后果，药品研发公司始终无法给出答复，这不能让患者安心亦不能让医者放心，并且其给药装置不够便捷，这让患者的抗拒心理更强。
第二代吸入胰岛素（Afrezza）改善了其生物利用度，并且找到了比较合适的给药装置，但是其安全性问题始终存在，如：Afrezza会引起咳嗽，被FDA要求进行长期使用肺部恶性疾病风险评估的上市后研究。
第二代吸入胰岛素的价格是其他给药途径胰岛素价格的两倍多，对于患者而言，“能用的起的药才是他们真正想要的药” 。
对于研发工作者来说，应该从吸入胰岛素的例子中吸取教训：药物研发，安全第一，在安全的基础上，需控制价格在广大患者可接受范围内。另外从大多数研究者的经验总结得出，用于肺部疾病及其抗感染局部靶向给药药物研发的技术难度相对较小，而用于全身系统性治疗的吸入制剂开发，无论大分子还是小分子药物的开发似乎均困难重重。
通过口服方式给药
口服给药是最简单的自我服用药物方法，患者的接受率依从性最高，并且能提供给患者更大的剂量灵活性。但是生物大分子药物（多肽、蛋白质等）却很难做成口服制剂，多数只能通过注射或其他非口服途径给药，皆因这些药物若通过口服给药途径会导致药物的吸收差，进入血液循环的药物浓度很低。
而造成这种现象的主要原因有两个：
一、大分子药物容易被消化道中的消化酶水解；
二、大分子药物的渗透性差，难以透过肠壁被吸收。
虽然有着众多的困难和障碍，但随着生物医药行业的迅速发展，已有口服大分子药物成功上市，并且获得了患者的认可，亦给企业带来了相当不错的收益，例如口服索马鲁肽片。
那么为什么其他大分子药物口服之后，就会失活而无法发挥药效，而索马鲁肽就能正常发挥药效呢？原因是在于研发工作者将索马鲁肽与名为SNAC的小分子吸收增强剂一起使用，SNAC可以提高胃部的PH值，使索马鲁肽一方面免受胃酸的影响失活，另一方面促进索马鲁肽在胃部快速吸收，这一配方极大地增强了索马鲁肽的生物利用度，在这个过程中我们可以看出，“SNAC”这个小分子功能性辅料起到了关键性的作用，可谓是没有SNAC就没有口服索马鲁肽。
我们从口服索马鲁肽的例子可以看出，过多关注主体药物性质，其实会限制研发工作者的思维广度，有时候如果无法改变主体药物理化性质，可以尝试使用功能性辅料，既然胃肠道的生理环境不适合大分子药物生存，那就让其他物质来改变至其适宜环境。
通过透皮给药
透皮给药系统是指在皮肤表面给药，使药物以恒定速率（或接近恒定速率）通过皮肤，进入体循环产生全身或局部治疗作用的新方法。相对于口服、静脉或肠道等方式，透皮给药具有灵活给药、使用方便，患者的依从性高，能够克服药物对胃肠道和肾脏的损伤，延长药物的释放时间，提高药物的生物利用度。
透皮制剂给药方法简单易行且释药速率平稳，减少了给药频率，无口服制剂常见的血药浓度峰/谷波动。因此，透皮给药系统的研究一直是业内高度关注的技术。
然而，皮肤角质层的屏障作用，使得药物透皮速率和渗透量难以满足治疗的需求，是开发透皮给药制剂的重大障碍，尤其是大分子生物药类，所以透皮给药仍存在着极大的挑战。基于小分子药物经透皮给药方式已取得的显著成功。
第四代透皮给药技术，在可穿戴设备的帮助下进行患者的个性化治疗。例如微针（microneedle）的出现给生物大分子经皮给药也带来了曙光。微针的类型可分为实心微针和空心微针两大类。其中，空心微针阵列具有注射器与经皮给药贴剂的双重特点，适用于液态和治疗剂量要求更大的药物，非常适合核酸类、多肽类、蛋白疫苗等生物药物的给药。
未来展望
生物大分子药物已经被全球公认为——21世纪药物研究开发中最具尖端及前沿性的研究领域，我国很多生物医药研发企业做出了响应国家政策的举措，大分子药物的新型制剂和给药系统研究也取得了相当显著的成果，这是广大研究工作者不懈努力的结果。
虽然我国在大分子药物领域的发展速度仍相对缓慢，但国家政策的扶持，将有助于吸引国内医药领域的科研专家与精英，实施重点突破和跨越，会全面推动跨部门、跨学科、跨专业的交叉综合科学与技术的发展。
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