Nature reviews drug discovery杂志最新一期发表文章，展示一个新激酶BCKDK的功能和抑制剂开发现状。支链酮酸脱氢酶激酶（BCKDK）与多种人类疾病有关。BCKDK除了调节支链氨基酸（BCAAs）的分解代谢外，还能增强与癌症恶性增殖相关的MEK/ERK信号传导。
生物学功能
BCAAs（亮氨酸、异亮氨酸和缬氨酸）是人体必需的氨基酸，在营养传感和细胞信号传导中起着重要作用。支链氨基酸（BCAA）分解代谢不足与胰岛素抵抗、枫糖尿病、先天性心脏病和心力衰竭有关。循环支链氨基酸及其分解产物支链α-酮酸（BCKAs）也是糖尿病发病的指标。α-酮酸脱氢酶复合物（BCKDH）是支链氨基酸分解和清除的限速步骤；而BCKDK磷酸化BCKDH的E1α亚基从而抑制其功能。
BCKDK抑制剂
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