原文始发于微信公众号（药时代）：大型药企收购、AMR行动基金成立等行动能否帮助抗生素研发管线摆脱窘境，填补空白？
此次交易的核心为一款代号为ARX-1796的先导化合物，该化合物是β内酰胺酶抑制剂Avibactam的口服前体药物。β-内酰胺酶抑制剂组合已成为抗微生物治疗的主要手段，但市面上的口服抑制型抗生素有且仅有于1984年获得FDA批准的克拉维酸(clavulanic acid)。Avibactam对β-内酰胺酶的覆盖面比克拉维酸更广泛。
但受到Avibactam生物利用率限制，目前该药物是通过静脉注射给药。ARX-1796的亮点在于其通过体内代谢产生 Avibactam。根据已公布的1期临床试验数据显示，当病人口服药物时，ARX-1796可以达到60-80％的吸收效果，并在血液中释放Avibactam分子。相比之下，直接口服Avibactam，只能达到约7%的血液吸收效果。
通过收购，这款前体药物的研发接力棒将移交给辉瑞，如果辉瑞能够成功将其推至上市，它可能成为35年来首个新型口服β-内酰胺酶抑制剂+抗生素组合，用以治疗尿路和其他感染。
但这样能否帮助抗生素研发管线摆脱窘境，填补大段空白呢？
耐药性细菌的“崛起”已成为非常严峻的公共卫生问题，根据2019年美国疾病控制和预防中心（CDC）发布的《抗生素耐药威胁报告（2019年）》显示，美国每年发生280余万例耐药菌感染，导致3.5万例死亡。
但在过去的30年时间中，获得药物监管部门批准的抗生素屈指可数。不仅如此，世界卫生组织（WHO）还在2020年1月时指出当前抗生素研发管线薄弱，60种在研产品（50种抗生素和10种生物制剂）与现有疗法相比收效甚微，且很少有针对最关键的耐药性细菌(革兰氏阴性菌)的产品。
除非改变现状，否则到2050年，每年抗菌素耐药性可能导致1000万人死亡，高于恶性肿瘤致死人数。
虽然人们对于新型抗生素的需求迫在眉睫，但由于种种因素的掣肘，很多大型药企宣布退出抗生素的研发，如2018年诺华宣布将退出抗菌和抗病毒的研究，临床前项目及抗生素LYS228项目被出售。
大药企的退出让抗生素领域的窘境更为突出，好在一些生物技术公司加入其中，一定程度上改善了研发困境。由于开发新类别抗生素难度较大，且投入成本高昂，即使它们能够顺利进入市场，但可能会因为抗生素需谨慎使用这一缘由而被置于最后一线，这就造成了抗生素所能创造的销售额以及利润微乎其微。而这对于任何一家药企而言都是致命的，例如抗生素制造商Aradigm、Achaogen、 Melinta和 Tetraphase不得不因为较低的投资回报率造成的运营困难而申请破产保护。
值得庆幸的是，2020年7月数家大型药企与慈善机构、开发银行及其他组织共同合作，建立起一个名为AMR的行动基金，为新抗生素的开发提供资金。此外，大型药企会为生物技术公司提供技术诀窍以帮助他们加快研发进展。据悉，AMR行动基金将会在2020年第四季度启动运行，其预计目标是在2030年之前有2-4种新的抗生素获得监管部门批准。
抗生素耐药性这一问题正影响着全球所有人，濒临崩溃的抗生素研发管线能否在行动基金、大药企收购等行动下逐渐恢复？药时代将密切关注，及时报道。
参考资料
1、Arixa Pharmaceuticals Announces Acquisition by Pfizer’s Hospital Business
2、https://www.cdc.gov/foodsafety/newsletter/antibiotic-resistance-threats-11-13-19.html
3、https://www.who.int/news/item/17-01-2020-lack-of-new-antibiotics-threatens-global-efforts-to-contain-drug-resistant-infections
4、https://www.fiercebiotech.com/biotech/big-pharma-joins-forces-1b-fund-to-shore-up-struggling-antibiotics-makers
5、https://www.fiercebiotech.com/biotech/despite-looming-resistance-crisis-novartis-ducks-out-antibiotics-research
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