阿斯利康公布CAPItello-290研究最新进展（图源：阿斯利康官网）
阿斯利康的多重保险
多歧路，今安在
迄今为止，在HR+/HER2-乳腺癌一线治疗药物中，CDK4/6抑制剂可谓占据“半壁江山”；在前列腺癌治疗药物中，AR拮抗剂、CYP17抑制剂也均牢牢把握一线治疗市场。
而AKT作为PI3K/AKT/m-TOR信号级联的中心节点，在调节细胞存活、增殖、迁移和分化等多种细胞功能中发挥着关键作用。且目前AKT已被证明可以作为多种疾病的治疗靶点，如乳腺癌、前列腺癌、卵巢癌等。
Truqap便是个极好的例子，有望横跨乳腺癌与前列腺癌两大适应症，潜力不可谓不大。
然而这样的“宝藏分子”，研发格局却并算不上拥挤，上市产品仅有Truqap一款。根据智慧芽数据统计，目前进入三期临床的AKT抑制剂也仅只有6款。
为何？
因为在此之前，最早介入探索的公司和产品，如礼来的LY2780301、拜耳的BAY1125976、默沙东的MK-2206等均以失败告终，使得AKT赛道遇冷。
2023年2月，罗氏的AKT抑制剂ipatasertib虽在3期IPATential150研究中观察到了中位PFS改善。但rPFS获益一般，且未证明OS改善。
加上此次Truqap又在TNBC适应症上失利，使得该赛道再次蒙上阴影。
AKT抑制剂的作用机制非常复杂，且具有多靶点抑制、缺乏精准选择、生物利用度低、严重的不良反应等多重挑战，等待研发人员攻克。
如何探索更合适的给药间隔和频次，如何进一步提升药物效能，便成为了后继者们实现弯道超车的关键所在。
回顾国内，来凯医药、海昶生物、正大天晴等药企有所布局，且来凯医药的afuresertib处在临床三期阶段。
参考资料：
- 阿斯利康官网
- 智慧芽数据库
- NMPA全球首批AKT靶点药物上市！乳腺癌患者治疗迎来新曙光（）（梅斯肿瘤新前沿）
- 横跨两大难病的下一个国产重磅炸弹（瞪羚社）
- 全球首款！阿斯利康Capivasertib申报上市，浅谈AKT抑制剂研发进展（药渡）
- 其他公开资料
封面图来源：pixabay
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