超4.9亿美元！罗氏联手大冢，剑指乳腺癌关键靶点

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2026年7月6日，大冢制药株式会社（Otsuka）宣布，其英国子公司Astex Pharmaceuticals与罗氏集团旗下基因泰克公司（Genentech）签署了一项全球性独家研究合作与许可协议。

双方将依托Astex业界领先的基于片段的药物发现（FBDD）技术平台，针对乳腺癌中一个关键的细胞周期依赖性调控因子，发现具有选择性抑制活性的小分子候选药物。

参考资料：Otsuka官网

根据协议条款，Astex将授予基因泰克其现有乳腺癌药物发现项目中化合物的独家许可，并携手基因泰克加速先导化合物的进一步优化和开发，以推进临床前候选药物的筛选。基因泰克将全权负责先导候选药物的临床前及临床开发，以及由此产生的所有药物的全球商业化推广。

Astex将获得2500万美元的首付款，并在达成临床前、临床、注册及销售里程碑后，有资格获得总计超过4.9亿美元的后续里程碑付款，以及合作药物净销售额的分层特许权使用费。

Astex的核心竞争力，在于其基于片段的药物发现（FBDD）技术平台Pyramid™。该技术通过X射线晶体学和核磁共振（NMR）等高精度手段，筛选并优化初始亲和力较低（毫摩尔级别）的小分子片段，逐步提升其活性和选择性，最终开发出具有临床潜力的候选药物。

Astex的实战记录堪称硬核：其FBDD平台已促成三款药物在全球75个国家获批上市，惠及乳腺癌、尿路上皮癌和白血病患者。其中，与诺华合作的CDK4/6抑制剂Kisqali（ribociclib）于2017年获FDA批准用于转移性乳腺癌；与杨森（Janssen）合作的FGFR抑制剂Balversa（erdafitinib）于2019年获批。此外，Astex与默沙东合作推进p53靶向小分子候选药物的开发。

值得一提的是，Astex的药物发现项目源于其此前与纽卡斯尔大学（Newcastle University）及英国癌症研究视野（Cancer Research Horizons）战略联盟协议下的合作项目。

Astex总裁Michelle Jones表示：“通过与纽卡斯尔大学同仁的协作，Astex凭借基于片段的药物发现技术专长，成功开创了一种针对乳腺癌治疗关键肿瘤靶点的选择性抑制创新策略。基因泰克致力于拥抱创新，在肿瘤学领域拥有深厚专长，并长期坚守对乳腺癌患者的创新承诺，是本项合作的绝佳伙伴。我们非常荣幸能携手建立这一重要的药物发现联盟，旨在巩固既有成果，加速将化合物推向开发阶段，以应对这一快速兴起且尚未满足的重大医疗需求。”

罗氏企业业务发展负责人Boris L. Zaïtra表示：“我们致力于不断突破科学创新的边界，将突破性成果转化为乳腺癌患者更优的治疗结局。通过与Astex等合作伙伴并肩探索针对细胞周期调控因子的精准疗法，我们遵循科学导向，将创新聚焦于需求最为迫切、尚未被满足的领域。”

参考资料：

1.https://www.globenewswire.com/de/news-release/2026/07/06/3322174/0/en/astex-announces-exclusive-research-collaboration-and-license-agreement-with-genentech-for-breast-cancer-therapy-program.html

2.https://www.otsuka.co.jp/en/company/newsreleases/2026/20260706_1.html#:~:text=Otsuka%20Pharmaceutical%20Co.%2C%20Ltd.%20%28Otsuka%29%20announces%20that%20its,inhibitory%20activity%20as%20potential%20treatments%20for%20breast%20cancer.

3.https://www.enterprise.cam.ac.uk/case-studies/astex-pharmaceuticals-pioneering-fragment-based-drug-discovery/

4.其他公开资料