出海机会来了！
欧美药企紧急寻找女性健康创新药产品，IND-enabling阶段优先考虑，暂不考虑细胞疗法、基因疗法。希望产品具有明显的差异化优势！
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潮热是更年期女性最常见的症状之一，表现为突如其来的面部潮红、出汗和心悸，严重影响生活质量。传统激素替代疗法虽有效，但部分女性因乳腺癌、血栓等风险无法使用，长期缺乏安全、高效的替代方案。
Lynkuet的获批基于三项关键Ⅲ期临床试验——OASIS-1、OASIS-2和OASIS-3，共纳入1800余名患者。数据显示，治疗第4周起，Lynkuet组患者的中重度潮热频率和强度显著下降，第12周时超过80%的患者发作频率减少50%以上，疗效持续至52周。此外，患者在睡眠质量、情绪稳定性和生活质量方面也有显著改善。
该药物每日口服一次，无需激素干预，主要不良反应为轻度头痛、疲劳和嗜睡，整体耐受性良好。其作用机制独特，通过调节下丘脑区域的KNDy神经元，修复因雌激素下降而紊乱的体温调控系统，从根本上缓解潮热。
业内分析认为，美国约有600万中重度潮热患者，Lynkuet的上市将满足巨大未竟需求，市场潜力巨大。拜耳预计，该药物年销售峰值有望突破25亿美元，公司股价盘后上涨6%。
随着Lynkuet的获批，更年期女性将迎来更安全、便捷的治疗选择，非激素疗法正式成为主流选项之一。
以下是拜耳新闻稿的中文译文，仅供感兴趣的专业人士朋友们谨慎参考。
拜耳 Lynkuet™（elinzanetant）获美国批准用于治疗中重度更年期血管舒缩症状
2025年10月24日，柏林 – 拜耳今日宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已批准elinzanetant（商品名 Lynkuet™）用于治疗因更年期引起的中重度血管舒缩症状（VMS，也称为潮热）。Elinzanetant是首个获批的双重神经激肽（NK）靶向疗法¹，是一种神经激肽1（NK1）和神经激肽3（NK3）受体拮抗剂。Elinzanetant 通过拮抗 KNDy（kisspeptin/神经激肽 B/强啡肽）神经元上的 NK1 和 NK3 受体信号，抑制 P 物质和神经激肽 B，从而调节与潮热相关的体温调节中的神经元活动。¹ 此项 FDA 批准得到了三项 III 期临床研究（OASIS 1、OASIS 2 和 OASIS 3）数据的支持，这些研究评估了 elinzanetant 治疗更年期引起的中重度 VMS 的疗效和安全性。
此项批准得到了评估Lynkuet™（elinzanetant）用于治疗更年期引起的中重度血管舒缩症状（VMS，也称为潮热）的 III 期 OASIS 临床项目数据的支持¹。 在OASIS 1和2研究中，elinzanetant达到了共同主要终点，即在第4周和第12周时，与基线相比，昼夜中重度潮热的频率和严重程度均有所降低¹。潮热是更期的常见症状²，也是女性寻求治疗的主要原因之一³。潮热对女性的影响因人而异⁴，有些可能具有破坏性⁵。 Elinzanetant是首个双重神经激肽（NK）靶向疗法¹，即NK1 和 NK3受体拮抗剂。
“一个多世纪以来，拜耳始终致力于在女性健康领域开拓创新。此次FDA批准代表着一个大胆的飞跃——这是我们首个用于缓解更年期血管舒缩症状的非激素疗法，”拜耳制药全球产品战略与商业化执行副总裁、制药领导团队成员Christine Roth表示。”更年期护理需要更多个体化的方案，而Lynkuet™正好弥补了治疗选择上的一个重要空白。美国的批准反映了我们坚定不移的承诺，即提供科学驱动的解决方案，满足女性不断变化的医疗保健需求，并赋予她们在人生的每个阶段都能掌控自身健康的能力。”
Elinzanetant治疗更年期引起的中重度VMS的疗效在两项随机、双盲、安慰剂对照、多中心临床试验（OASIS 1 和 OASIS 2）的前12周中得到证实，该试验涉及796名更年期女性。¹ 这两项试验的共同主要疗效终点是从基线到第4周和第12周，中重度VMS（包括日夜潮热）频率和严重程度的平均变化。¹ Elinzanetant 的安全性在三项随机、双盲、安慰剂对照、多中心临床试验（OASIS 1、OASIS 2 和 OASIS 3）中进行了评估，涉及1420名女性。在 OASIS 3 研究中，627名女性接受 elinzanetant 或安慰剂治疗长达52周，以评估其长期安全性。¹
“这三项研究调查了elinzanetant治疗更年期引起的中重度潮热的安全性和有效性，”弗吉尼亚大学健康中心中年健康教授兼主任、OASIS 2试验首席研究员JoAnn Pinkerton医学博士说。”潮热，尤其是在严重时，可能影响女性的日常生活。此次批准为医疗保健提供者提供了一种新的治疗选择，可作为更年期引起的中重度潮热的一线疗法。”
潮热是更年期的常见症状²，其对女性的影响因人而异⁴。潮热可能具有破坏性⁵，并且是更年期女性寻求治疗的常见原因³。
“重要的是，女性需要知道她们有多种选择来治疗更年期引起的中重度潮热，而今天的批准进一步扩大了女性治疗这些症状的选择范围，”国家更年期基金会主席兼创始人Claire Gill表示。
Elinzanetant 预计将于2025年11月在美国上市。
关于 Elinzanetant
Elinzanetant 是首个在美国获批用于治疗更年期引起的中重度VMS的双重神经激肽（NK）靶向疗法¹，即神经激肽 1（NK1）和神经激肽 3（NK3）受体拮抗剂。¹
该化合物正在全球范围内开发，用于治疗与更年期或乳腺癌内分泌治疗（ET）相关的中重度血管舒缩症状（VMS；也称为潮热），每日口服一次。越来越多的证据表明，下丘脑中称为 KNDy（kisspeptin/神经激肽 B/强啡肽）的神经元，同时表达NK-1和NK-3受体及其配体 P 物质和NKB，在体温调节中发挥作用。由于自然更年期或内分泌治疗导致的雌激素活性下降，会引起KNDy神经元过度活跃和体温调节中心失调，从而导致VMS。NK-1 受体也可能通过出汗和外周血管舒张在冷却反应以及睡眠障碍中发挥作用。
Elinzanetant 已在美国以及澳大利亚、加拿大、英国和瑞士以商品名Lynkuet™获得批准。在欧盟正在等待批准，并在全球其他市场接受审查。
关于更年期
到2030年，全球经历更年期的女性人口预计将增至12亿，每年有4700万女性进入这一阶段。更年期是女性生命中的一个阶段，与卵巢功能的逐渐衰退有关。通常发生在女性40多岁或50岁出头。更年期症状也可能是手术（如双侧卵巢切除术）或药物治疗（如乳腺癌内分泌治疗）的结果。更年期过渡期间最常报告和最具破坏性的症状是VMS、睡眠障碍和情绪变化。⁶⁻⁸ 解决这些症状对于维持更年期女性的功能能力和生活质量至关重要，这在医疗保健和社会经济层面都具有高度相关性。
关于拜耳的女性医疗保健
女性健康深植于拜耳的基因之中。作为女性医疗保健领域的全球领导者，拜耳长期致力于通过推进创新治疗方案组合，传递”科技创造美好生活”的愿景。拜耳提供多种有效的短效和长效避孕方法，以及更年期管理和妇科疾病的疗法。拜耳还专注于创新方案，以解决全球女性未满足的医疗需求，并拓宽治疗选择，例如在更年期领域。此外，拜耳计划到2030年，通过资助多方利益相关者的援助项目进行能力建设，并确保供应可负担的现代避孕药具，每年为低收入和中等收入国家的1亿女性提供计划生育服务。这是拜耳自2020年起实施的全面可持续发展措施和承诺的一部分，并符合联合国可持续发展目标。
关于拜耳
拜耳是一家在全球生命科学领域——医疗保健和营养——拥有核心竞争力的跨国企业。秉承”共享健康，消除饥饿”的企业使命，拜耳致力于通过提供产品和服务，帮助应对全球不断增长和老龄化人口带来的重大挑战，助力人类和地球繁荣发展。拜耳致力于推动可持续发展，并为其业务产生积极影响。同时，集团旨在通过创新和增长提升盈利能力并创造价值。在全球范围内，拜耳品牌代表着信任、可靠和品质。2024财年，集团员工约9.3万人，销售额达466亿欧元。研发投入为62亿欧元。更多信息，请访问 www.bayer.com。
参考资料：
1. Bayer’s Lynkuet™ (elinzanetant) approved in the U.S. for treatment of moderate to severe vasomotor symptoms due to menopause (Bayer)
2. 首款！拜耳“first-in-class”小分子获FDA批准上市
5. 拜耳与清华大学持续深化科研合作，加速推进前沿科学与药物创新转化
7. 诺华、AZ、礼来、BMS、拜耳——5家核药巨头布局全盘点
8. 国产初创Biotech与拜耳达成出海协议，合成致死领域起风云！
9. 药时代系列报道文章
10. 其它公开资料
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