莱博雷生首方落地：破解百年失眠困局，点亮自然睡眠之路

随着这一里程碑式的处方开出，中国正式迈入双食欲素受体拮抗剂药物治疗时代，为中国超5亿饱受失眠困扰的患者提供了接近“自然睡眠”的全新治疗选择。

人类对抗失眠的历程中，安眠药物的迭代从未停歇。回望百年历程，过往每一代药物的问世都试图解决前一代的痛点，却又留下新的临床挑战。

1962年，好莱坞巨星玛丽莲·梦露被发现去世于其公寓内，年仅36岁，法医在她体内检测到过量的水合氯醛与巴比妥类药物。前者为人类历史上最早合成的安眠药，19世纪末20世纪初被广泛使用；后者则为第一代镇静催眠药物，这两种药物均易形成依赖性和成瘾性，其中巴比妥类的安全窗口极其狭窄，致死剂量与有效剂量过于接近，潜藏着严重风险。

为追求更安全的疗效方案，20世纪60年代后期，苯二氮䓬类应运而生。罗氏旗下的地西泮是其典型代表，1963 年成为全球首款“10 亿美元分子“。相较于第一代安眠药，地西泮具有更高的治疗指数和更少的副作用，且在缓解焦虑性失眠方面效果显著。但遗憾的是，此类药物仍无法长期高剂量使用。根据比尔斯标准，地西泮等长效苯二氮䓬类药物可能增加老年患者认知功能障碍和跌倒风险，并干扰正常的睡眠结构，影响睡眠质量。

目前，临床上治疗失眠症的一线用药是第三代药物——以佐匹克隆、唑吡坦为代表的非苯二氮䓬类药物。相较于前两代，此类药物依赖性和耐受性风险更低，治疗窗口更宽。然而，该药物存在潜在的停药戒断症状（如反跳性失眠、焦虑），并可能引发复杂的睡眠行为（如梦游、梦魇），因此患者长期用药仍需谨慎评估与管理。

纵观百年迭代，从 “强制抑制神经”到 “相对温和镇静”，安眠药始终未能彻底解决“安全” 与“自然” 的核心矛盾。如何在诱导睡眠的同时不干扰人体自然节律？这一临床难题，成为驱动新一代药物研发的关键动力。而新一代安眠创新药莱博雷生的诞生，正是基于对睡眠调控机制的深刻解析。

失眠的核心机制在于觉醒 – 睡眠平衡失调：当夜幕降临、大脑本应启动睡眠程序时，觉醒中枢却持续活跃，如同不断向大脑发出“保持清醒”的指令，这种过度亢奋状态直接阻碍入睡启动与睡眠维持。

传统安眠药的作用逻辑是通过广泛抑制中枢神经系统产生镇静作用，以 “强制干预”的方式诱导睡眠。这种“暴力关机”的模式虽能解决入睡难题，却因干扰正常睡眠结构，可能导致患者次日出现日间困倦、认知模糊等不良反应。

而莱博雷生另辟蹊径，扮演了一位精准的“信号拦截者”角色。它靶向的是维持觉醒的核心——食欲素。食欲素是由下丘脑分泌的神经肽，通过与食欲素1 型受体（OX1R）和食欲素2 型受体（OX2R）结合，持续激活觉醒通路，其中OX2R 在维持觉醒状态中发挥主导作用。

作为双食欲素受体拮抗剂，莱博雷生能精准阻断食欲素与OX1R、OX2R的结合，从源头抑制过度活跃的觉醒信号，还对OX2R的亲和力更高，使觉醒系统温和转入“低活跃状态”，既增强自然睡意、改善入睡困难与睡眠维持障碍，又能促进睡眠– 觉醒周期的生理性过渡。

图源：卫材官方

人类睡眠由非快速眼动睡眠（NREM）和快速眼动睡眠（REM）交替构成：NREM承担着身体修复、组织再生及免疫强化的重要功能；REM则对大脑恢复、记忆巩固与情绪调节至关重要。这两种睡眠阶段是维持生理稳态与心理健康的重要基础。

由于莱博雷生不直接抑制睡眠中枢，而是通过调控觉醒系统实现促眠作用，因此可同步延长NREM与REM睡眠时间。这种特性使患者获得更充分的身心修复—— 从生理学角度看，其对内生性睡眠节律的保留，对巩固记忆整合、维持情绪稳定及保障代谢平衡具有不可替代的临床价值。

首方落地：患者获益、战略协同与市场蓝图的交汇点

莱博雷生全国首张处方的开出，不仅标志着一款新药的临床启航，更成为患者获益、战略协同与市场蓝图的重要交汇点。

作为亿万国人“自然好眠”新篇章的缔造者，莱博雷生以更安全、高效的特性为失眠患者带来突破。其独特作用机制对记忆与认知功能影响更小，日间残留效应轻微，能显著降低日间困倦，尤其适合对专注力和认知表现要求较高的职业人群。同时，该药对运动协调能力的干扰较小，有效减少老年患者服药后的跌倒风险，安全性优势突出。

此外，莱博雷生还为需要长期调理睡眠的患者吃下 “定心丸“。全球Ⅲ期临床试验证实，莱博雷生连续用药12个月未出现成瘾性、戒断反应及耐药性等问题。自该药于2019年12月获美国FDA上市以来，尚未有成瘾性相关报告。

除了出色的安全性外，莱博雷生还直击失眠的核心诉求——缩短入睡时间、提升睡眠质量、延长总睡眠时长。坚实的临床数据充分验证了其卓越疗效。研究显示，用药组入睡潜伏期显著缩短约20分钟，入睡后觉醒时间减少约45分钟，总睡眠时间延长约70分钟，夜间觉醒频率明显降低，不仅有效改善“入睡难”、“睡眠浅”、“醒得早”三大睡眠障碍问题，更有效促进连续、稳定的深度睡眠，帮助患者重获整夜安眠。

值得一提的是，莱博雷生的疗效具有长期稳定性，可持续改善患者的入睡所需时间并维持睡眠效果，并且不影响患者的日间功能，让患者整夜安睡，白天日间精力充沛。

从更广阔的行业视角审视，莱博雷生的落地具有深远的战略意义：其不仅获得最新版《中国成人失眠诊断与治疗指南》IA级推荐，有望填补临床长期未被满足的需求，更与国家“健康中国2030” 战略高度契合。

2025年，国家卫健委已将“健康睡眠”纳入重点推进项目，倡导通过科学手段系统性提升全民睡眠质量。这一政策导向的提出，是严峻的临床需求现状：中国睡眠研究会2025年3月发布的报告显示，我国18岁及以上人群睡眠困扰率高达48.5%（女性51.1%，男性45.9%），近半数成年人正承受着失眠的煎熬。

庞大的患者群体“熬”出了百亿市场。在2024年5月开源证券发布的研报中指出，中国失眠症药物市场规模预计到2025年将达到151.2亿元，到2030年将增长至211.9亿元。在这片蓝海市场中，莱博雷生凭借“自然睡眠”的作用机制将开辟失眠治疗新赛道，其临床前景与市场潜力已清晰可见。

当北京大学第六医院首张处方落笔，为中国睡眠治疗领域翻开了崭新一页。从镇静类药物的“高风险强制入睡”，到非镇静药物莱博雷生的“促进自然睡眠节律”精准调控，人类对抗失眠的探索，本质上是对“健康睡眠”期许的回归—— 睡眠是为了更好的清醒，自然睡眠不是对抗清醒，而是对身体自然规律的尊重与科学引导。

凭借其创新的机制、显著的疗效与可靠的安全性，莱博雷生正打破失眠的长期桎梏，守护着自然睡眠。从此，数羊或许将成了月光下的古老童谣，而我们枕着静谧入梦，在晨光轻抚大地时，精神焕发地迎接新的一天——这既是医学进步的意义，亦是健康中国的生动注脚。

封面图及摘要图来源：即梦AI

参考资料：

1.卫材（中国）药业官方披露

2.《中国成人失眠诊断与治疗指南》

3.开源证券

4.其他公开披露信息