2023年9月29日，Structure Therapeutics（硕迪生物）公布了其GLP-1R激动剂GSBR-1290的1b期多递增剂量（MAD）研究结果。
GSBR-1290是一款口服小分子GLP-1RA，正在开发用于治疗II型糖尿病和肥胖患者。
2022年9月，GSBR-1290完成了I期单次递增剂量（SAD）研究，时隔一年后多递增剂量读出。
MAD结果显示：与基线相比，GSBR-1290平均体重减少了4.9公斤，安慰剂调整后减少了4.9%。
安全性方面，GSBR-1290表现良好。无受试者因不良反应停药，未观察到严重不良反应，主要不良反应为胃肠道反应，肝功能无临床意义变化。
GLP-1无疑是目前最热的靶点之一，Tirzepatide与司美格鲁肽的成功，礼来与诺和诺德的市值飙升，均得益于此。根据目前的研究，GLP-1受体激动剂不仅降糖效果明显，同时在减重、降压、改善血脂等方面也显示出益处。
然而，GLP-1存在一个致命缺陷：不稳定，易降解。如此一来，口服小分子GLP-1RA的开发至关重要，与大分子GLP-1RA相比，小分子GLP-1RA口服生物利用度高，分子量小，可避免皮下注射，且服药不受饮食和剂量的限制，患者依从性更高。
据不完全统计，全球在研小分子GLP-1受体激动剂共有38款。其中，只有礼来的Orforglipron进入临床三期，这无疑是对诺和诺德的口服版司美格鲁肽（Rybelsus）发起冲锋。
国内有硕迪生物、翰森制药、恒瑞、上海诚益生物等玩家均已进入临床一期阶段。
值得注意的是，硕迪生物于今年的2月3日间正式以“GPCR”为股票代码在纳斯达克挂牌上市。
上市首日，硕迪生物高开66.67%；截至首日收盘，硕迪生物报于每股26.00美元，较发行价上涨73.33%，市值约为9.05亿美元。
2023年9月29日，MAD研究结果一经披露，硕迪生物股价当天大涨35%，市值达到19.3亿美元。
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本篇文章来源于微信公众号: 药时代
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