超越曲妥珠单抗！再鼎这款HER2单抗国内获批上市！

2023年9月1日，根据中国国家药监局（NMPA）官网公示，再鼎医药的马吉妥昔单抗（margetuximab）注射液已在中国获批上市，此次获批的适应症为联合化疗治疗已经接受过至少两种抗HER2治疗方案的复发、转移性HER2阳性乳腺癌成人患者。

超越曲妥珠单抗！再鼎这款HER2单抗国内获批上市！

乳腺癌是女性高发的癌症，乳腺癌患者中，多存在肿瘤细胞的人类表皮生长因子受体2（HER2）存在过表达现象，HER2的过表达可导致癌细胞的加速生长，约25%的转移性HER2阳性乳腺癌患者会发生脑转移，对患者的威胁较大。

马吉妥昔单抗是一种作用于HER2的Fc优化型单克隆抗体，可减少HER2细胞外域的脱落，并增强抗体依赖性细胞介导的细胞毒性作用（ADCC）。该药于2018年11月由再鼎医药从MacroGenics公司引进。

在一项名为SOPHIA（NCT02492711）的随机、开放标签的3期临床研究中，评估了曲妥珠单抗联合化疗与马吉妥昔单抗联合化疗对该类型乳腺癌患者的治疗效果。该研究共纳入受试者536名，按1：1的比例随机分配，曲妥珠单抗（15mg/kg或6mg/kg）和马吉妥昔单抗15mg/kg或6mg/kg）均配合化疗药物每三周进行一次静脉注射。

超越曲妥珠单抗！再鼎这款HER2单抗国内获批上市！

结果显示，相较于曲妥珠单抗，马吉妥昔单抗组获得了更好的中位无进展生存期（PFS）（5.8个月 VS 4.9个月），马吉妥昔单抗联合化疗组显降低了患者的疾病进展或死亡的风险，根据报道，马吉妥昔单抗是唯一在曲妥珠单抗对比研究中表现出可以延长PFS的抗HER2治疗方法。安全性方面，大多数报告为2级以下，1.5％的患者发生3级IRR。

在随后的2021年和2022年，再鼎医药又先后宣布了马吉妥昔单抗在大中华区用于治疗晚期HER2阳性乳腺癌的桥接研究达到主要研究终点和相关临床数据。结果与SOPHIA类似，马吉妥昔单抗组同样获得了更好的PFS（5.8个月 VS 4.9个月），证明了马吉妥昔单抗在中国人群中的有效性。

总之，既往治疗HER2阳性晚期乳腺癌中，标准治疗手段为化疗药物+曲妥珠单抗/拉帕提尼。不过，近些年来曲妥珠单抗的销售额持续下跌，仅2018年到2022年间，曲妥珠单抗全球销售额由69.82亿瑞士法郎降至21.42亿瑞士法郎，整整下降了69.32%，罗氏也为此做出了许多努力，如开发出了曲妥珠单抗的ADC版本“赫赛莱”等。不过，究其下降的主要原因，还是如马吉妥昔单抗等更优秀的“后浪”上岸，开始抢夺市场。

作为乳腺癌领域的基石疗法，曲妥珠单抗很有可能在未来的一段时间仍占据着该领域的“半壁江山”，但“后生可畏”，我们也期待马吉妥昔单抗在中国市场的表现！

参考资料：

1.再鼎官网

2. 国家药监局官网

3.其他公开资料

封面图来源：123rf