2023年8月16日，NMPA批准信达生物制药（苏州）有限公司申报的PCSK9抑制剂托莱西单抗注射液（商品名：信必乐）上市。
该药品适应症为：在控制饮食的基础上，与他汀类药物、或者与他汀类药物及其他降脂疗法联合用药，用于在接受中等剂量或中等剂量以上他汀类药物治疗，仍无法达到低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）目标的原发性高胆固醇血症（包括杂合子型家族性和非家族性高胆固醇血症）和混合型血脂异常的成人患者。
此次批准基于托莱西单抗的三项3期临床试验（CREDIT-1、CREDIT-2和CREDIT-4）研究结果。
根据CREDIT-1研究结果显示，与安慰剂组相比，在LDL-C水平从基线至第48周的平均变化方面，托莱西单抗 450 mg Q4W组和托莱西单抗 600 mg Q6W组的治疗差异分别为-65.0%和-57.3%(P < 0.0001)。
在托莱西单抗450mg Q4W组中，87.8%的接受托莱西单抗的受试者LDL-C水平降低≥50%;91.7%受试者达到LDL-C <1.8 mmol/L;83.4%受试者达到LDL-C <1.4 mmol/L。
在托莱西单抗600mg Q6W组中，82.1%受试者达到LDL-C <1.8 mmol/L;68.7%受试者达到LDL-C <1.4 mmol/L。
根据CREDIT-4研究结果显示，托莱西单抗450 mg Q4W可显著降低LDL-C水平。
托莱西单抗组从基线到第12周LDL-C水平的最小二乘平均百分比变化为–68.9% (SE 1.4%)，安慰剂组为-5.8%（1.8%）（估计治疗差异[ETD]：-63.0%[95%CI：-66.5%到-59.6%]，P<0.0001）。托莱西单抗组LDL-C水平的降低可以维持到第24周。
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包括托莱西单抗在内，全球已有四款PCSK9抑制剂获批上市，其余3款为，安进/安斯泰来的依洛尤单抗、再生元/赛诺菲的阿利西尤单抗和诺华的Inclisiran。
其中依洛尤单抗和阿利西尤单抗已于2018年、2019年在国内上市。2022年，国内上市的两款PCSK9抑制剂总销售额为4.97亿元，同比增长2.23倍。
依洛尤单抗需每月1次，阿利西尤单抗需每2周注射1次；依洛尤单抗销售额为3.72亿元，市占率为74.9%，阿利西尤单抗销售额为1.25亿元，市占率为25.1%。
诺华小干扰RNA（siRNA）疗法Inclisiran的上市申请在2022年11月18日获得CDE受理，预计最快在2023年9月在国内获批上市。
2022年9月6日，CDE官网显示，默沙东的口服环肽类PCSK9抑制剂MK-0616胶囊临床试验申请获受理，用于治疗高胆固醇血症。
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发布者：haitao.zhao，转载请首先联系contact@drugtimes.cn获得授权
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