药时代BD-095项目 | 广谱抗结核药物增敏剂寻求合作

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结核病是由分枝杆菌引起的慢性传染病，是造成死亡人数最多的一种传染病，位列全球十大死因之一。世界卫生组织WHO发布的全球结核病报告显示，近年来全球范围内每年约有1000万结核病新发病例。现行结核病治疗的标准方案为WHO推荐的异烟肼、利福平、乙胺丁醇和吡嗪酰胺联合治疗6个月的策略，这些一线抗结核药物的长期使用导致分枝杆菌耐药率不断提高，而耐药结核菌株的流行又导致了新的全球公共卫生危机。WHO调查报告显示，全球3.4%的新发结核病与18%既往治疗过的结核病例为耐多药或利福平耐药结核病。从2018年至今，全球每年新增利福平耐药结核病例已逾50万，我国也是全球耐药结核病高负担国家之一，急需有效的耐药结核病治疗方案。

耐药结核病治疗的研究方向主要有两个：一是开发新型抗结核药物，取代已产生严重耐药性的抗结核药物；二是开发抗结核药物增敏剂/增效剂，提高现有抗结核药物的疗效。新型抗结核药物的研发成本高昂，周期长，候选药物从临床前阶段到临床阶段约需10-15年，耗资约10亿美元，新药研发速度远远不及耐药结核菌株的发展速度。近半个多世纪以来，全球批准上市的抗结核新药仅有贝达喹啉、迪拉马尼和普托马尼等3种非一线药物。在我国批准上市的仅有贝达喹啉。而研发增敏剂/增效剂提高现有抗结核药物的疗效，成本相对较低，且安全高效。临床常用抗菌增敏剂/增效剂主要有两类，分别是20世纪70年代和80年代先后上市的磺胺类增敏剂/增效剂和β-内酰胺酶抑制剂，但这两类增敏剂/增效剂缺乏广谱性，对利福平、乙胺丁醇、异烟肼、吡嗪酰胺等现有抗结核药物无明显增敏活性。随着结核菌株耐药种类的增加以及多重耐药结核菌株的广泛流行，研发新型、广谱的抗结核药物增敏剂/增效剂已势在必行。

本项目成果为一类二苯基吡唑类抗结核药物增敏剂/增效剂，已申请国家发明专利。该药物具有新颖化学结构，自身对结核菌株无明显活性。该类化合物CompdA、CompdB和CompdC对结核分枝杆菌H37rv非耐药菌株及其耐药菌株IMCASHD1的最低抑菌浓度MIC均超过40 μg/mL，远优于阳性对照药物利福平、乙胺丁醇和异烟肼等。该类增敏剂/增效剂具有广谱的增效活性，可显著增强利福平、乙胺丁醇、异烟肼等不同结构、不同作用机制的抗结核药物对耐药结核菌株和非耐药结核菌株的杀菌活性。

受项目方委托，我们正在为该项目寻找潜在合作机会，包括但不限于项目转让或合作开发。如果您对该项目有兴趣或者希望了解更多详细信息，欢迎直接与我们联系，我们将高效推进您与项目方的合作。

项目简介

项目代号：DT20230628-095

药物名称：广谱抗结核药物增敏剂

药物类型：小分子

适应症：抗结核病

产品阶段：临床前PCC确定（完成体外有效性）

合作需求：项目转让或联合开发

项目优势

1. 结构新颖，毒副作用低，全新的二苯基吡唑类结构，具有完全的知识产权；

2. 增效活性高、增效谱广，可显著增强利福平、异烟肼等不同结构、不同作用机制的抗结核药物对耐药非耐药结核菌株的杀菌活性；

3. 市场前景广阔，全球结核病患者已超过千万；耐药结核病大流行；抗结核新药研发难度大、成本高；抗结核药物市场巨大；增敏剂是解决耐药结核病流行最经济有效的方案；