药时代BD-033项目 | FXR靶向安全有效潜在BIC小分子 NASH I期项目

张连山博士诚邀朋友们出席大会，共同探讨「从引进到出海，中国新药如何做好国际化布局？」这一重要课题！

非酒精性脂肪肝炎（Non-alcoholic steatohepatitis，NASH）是一种由肝脏中脂肪堆积引起的肝脏疾病。虽然引起疾病的准确机理还没有研究清楚，但数据统计表明，NASH与肥胖、糖尿病和高胆固醇有密不可分的联系。

根据流行病学数据，全球酒精性脂肪肝病（non-alcoholic fatty liver disease，NAFLD）发病率约25%，这些患者约有10-20%可能进展为NASH，全球各地NASH发病率约为1.5%至6.5%，中国约为3.5%（即中国约有5000万NASH患者）^【¹^】。德意志银行的一位分析师Alethia Young推测：到2025年NASH药物市场峰值为350亿～400亿美元^【²^】。

虽然有较大的患者基数和市场潜力，但是FDA未批准任何适应症为NASH的药物或治疗方案。NASH赛道在近几年可谓经历了从火热到遇冷再到火热的周期。进入2022年，Intercept公司的奥贝胆酸NASH适应症关键临床3期获得了积极的中期分析结果，再次点燃了大家对NASH赛道的热情。

在我国，除了投资公司，还有研发企业积极布局NASH赛道，并且取得了不错的进展。不久前，药时代BD团队受到一家公司的委托，帮助宣传其临床I期的NASH项目，该项目与奥贝胆酸具有同样的靶点。您可以通过阅读以下内容了解项目的基本信息。

如果您对该项目感兴趣，欢迎随时与我们联系。我们将高效地推进您与项目方的合作。

参考资料：

【1】为什么最近关注NASH市场

【2】【研发】掘金百亿美元处女地NASH

项目简介

项目代号：DT20221028-033

药物名称：安全有效潜在BIC小分子 NASH I 期项目

药物类型：小分子

靶点：FXR

适应症：非酒精性脂肪肝（NAFLD/NASH）, 原发性胆汁性肝硬化（PBC）, 原发性硬化性胆管炎（PSC）

产品阶段：临床I期（单剂量&多剂量爬坡试验+食物效应研究）

专利布局：亚洲、美国、欧洲、巴西、墨西哥、澳大利亚等，2038年到期

合作需求：独家授权（国内、海外）；临床合作（国内）

项目亮点

安全且有效的FXR激动剂，可以在不同的动物模型中有效地改善肝脏脂肪变性、肿胀、炎症和纤维化。
潜在的BIC FXR激动剂：对TGR5没有活性，与其他FXR激动药相比，大鼠和狗毒理学研究中的安全边际更好，副作用更少，药物动力学特性优异（生物利用度高，半衰期长，每日一次剂量）。
与类似的FXR激动剂奥贝胆酸相比，无瘙痒和LDL升高等副作用。
适用于多种适应症：非酒精性脂肪性肝炎（NASH）、原发性胆管炎（PBC）、原发硬化性胆道病（PSC）。
NASH：2021年1月获得NMPA的IND批件。PBC和PSC：IND申请将于2023年提交，并在批准后直接进行临床II期。
具有单用和/或联用的潜力。
全球专利布局，有效期至2038年。