药时代BD-092项目 | 高活性,低风险THRβ靶向NASH新药寻求合作

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随着肥胖率上升和不健康生活方式的普遍化,非酒精性脂肪性肝炎(Non-Alcoholic Steato hepatitis,简称NASH)的发病率逐渐增加,已成为全球肝脏疾病的重要问题。全球NASH发病率超过5%,2020年全球患者数达3.5亿人。据估计,NASH患者将从2020年的3.5亿增长至2030年的4.9亿人;中国NASH患者在2020年为3870万人,2030年预计将达到5550万人【1】。预计2030年NASH全球市场将达到1600亿美元,中国市场规模将达到240亿美元。目前,全球仅一款用于治疗NASH的药物在印度获批上市。FDA、EMA、NMPA等均无已批准药物

NASH的严重危害主要表现在以下几个方面:

  • 肝纤维化和肝硬化:NASH患者肝脏受损程度逐渐加重,可发展为肝纤维化和肝硬化,导致肝功能受损,最终可能进展为肝衰竭。

  • 肝癌:NASH患者发生肝癌的风险明显增加。长期存在的肝炎和肝纤维化会增加恶性肿瘤的发生风险,尤其是肝细胞癌。

  • 心血管疾病:NASH患者常伴随代谢综合征,患者更容易患上心血管疾病,如心脏和中风。

  • 其他并发症:NASH还与胰腺炎、肾脏疾病、骨质疏松等其他疾病的发生相关。

研究表明,NASH的发生、发展与肥胖、糖尿病、高血压和高血脂等代谢综合征密切相关。这些因素导致脂肪在肝脏内过度积累,并引发炎症反应,最终导致肝细胞受损和纤维化。THRβ(Thyroid Hormone Receptor Beta)是一种核受体超家族成员,在调节脂肪代谢、胰岛素敏感性和炎症反应等方面发挥重要作用,通过调节THRβ的活性,可以影响脂肪酸氧化、胆固醇合成和炎症因子的产生,从而改善NASH患者的代谢状态和肝脏炎症。

不久前,药时代BD团队新接触了一款靶向THRβ的NASH项目,该药物体外活性明显强于竞品,体内药效起效剂量远低于竞品,且早期毒理学试验显示安全可耐受,安全窗口大。IND package试验已启动。

受项目方委托,我们正在为该项目寻找潜在合作机会,包括但不限于项目转让或合作开发。如果您对该项目有兴趣或者希望了解更多详细信息,欢迎直接与我们联系,我们将高效推进您与项目方的合作。

参考文献

【1】中信证券:三期临床首获突破,百亿美元NASH市场新药可期

项目简介

项目代号:DT20230616-092

药物名称NASH

靶点:THRβ

药物类型:小分子

适应症NASH

产品阶段:临床前

合作需求:项目转让联合开发

项目优势

1)THRβ靶点机制明确,成药性已经通过临床验证
2)THRβ强效激动剂,活性明显强于竞品MGL-3196
3)在细胞水平,THRα/β选择性明显优于竞品MGL-3196
4)体内药效起效剂量远低于竞品MGL-3196
5早期毒理学结果显示安全可耐受,未出现安全性风险
6) IND package试验已启动
7)NASH市场潜力巨大,发展前景广阔

作用机理

THRβ(Thyroid Hormone Receptor Beta)是一种核受体超家族成员,在调节脂肪代谢、胰岛素敏感性和炎症反应等方面发挥重要作用。THRβ主要表达于肝脏,激活THRβ可以产生治疗NAFLD/NASH的有益效应。

通过调节THRβ的活性,可以影响脂肪酸氧化、胆固醇合成及炎症因子的产生,从而改善NASH患者的代谢状态和肝脏炎症。该靶点作用机制明确,成药性已经通过临床验证,在NASH治疗中具有一定的应用前景。

 

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如果您对该项目感兴趣,欢迎与我们联系!

请注明项目代号DT20230616-092

我们将与您详细探讨。谢谢!

联系人:Richard

电话:13817995747

微信:balance002

邮箱:bd@drugtimes.cn

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本篇文章来源于微信公众号: 药时代

发布者:haitao.zhao,转载请首先联系contact@drugtimes.cn获得授权

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