药时代BD-091项目 | 高效、低毒MerTK靶向肝癌、乳腺癌项目寻求合作

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肝癌和乳腺癌是两种严重的癌症疾病，严重威胁着患者的生命和健康，肝癌具有快速生长和高度侵袭性的特点，常常在晚期才被发现；乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤之一，可导致乳房肿块和转移，对患者身体和心理健康造成严重影响。根据GLOBOCAN的统计，2020年全球新发乳腺癌和肝癌病例分别约为226.14万例和90.57万例，其数据在各类癌症新增病例中位居第一和第六；新增死亡病例分别为68.53万例和83.02万例，在各类癌症新增死亡病例中位居第五和第三^【1】。

MerTK是一种酪氨酸蛋白激酶，活性受到酪氨酸磷酸化的调节，在多种细胞类型中起着重要的生物学功能。MerTK在巨噬细胞和树突状细胞等吞噬细胞中表达，参与细胞吞噬的多个步骤的调节。在癌症治疗中，MerTK的作用被广泛研究，在某些癌症类型中起着促进肿瘤生长和进展的作用。高水平的MerTK表达被认为与乳腺癌和肝癌的增殖、侵袭、转移和耐药相关^【2】。因此，靶向和抑制MerTK被认为是治疗癌症的潜在有效手段。

现有机构研究开发了一类靶向酪氨酸蛋白激酶MerTK的新型抗肿瘤药物，可以高选择性地结合并抑制MerTK，阻断自噬通路，抑制肿瘤细胞的增殖和分化。研究显示，该产品抗癌效果强、毒副作用小；对靶标及MCF-7、Hep3B等细胞增殖抑制效果显著；对MCF-7异种移植瘤有明显缩瘤作用。现已初步完成了安全性评价，无明显毒副作用，并已获得国家发明专利授权，拟开发适应症为乳腺癌和肝癌。

该药物目前处于临床前候选药物研发阶段，寻找潜在的项目合作或转让的机会。药时代BD团队将此项目信息发布如下。如果您对该项目有兴趣或者希望了解更多详细信息，欢迎直接与我们联系，我们将高效推进您与项目方的合作。

参考文献：

【1】Global cancer statistics 2020: GLOBOCAN estimates of incidence and mortality worldwide for 36 cancers in 185 countries.

【2】Mertk: An emerging target in cancer biology and immuno-oncology

项目简介

项目代号：DT20230605-091

药物名称：MerTK靶向抑制剂（高活性、低毒性）

靶点：DprE1

药物类型：小分子

作用机制：该项目为喹唑啉类MerTK抑制剂，可与MerTK特异性结合，阻断自噬通路，抑制肿瘤细胞的增殖和分化。

适应症：乳腺癌、肝癌

产品阶段：临床前候选药物（初步完成安全性评价）