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受人口老龄化、眼病年轻化、生活数字化等原因影响，未来眼科药物的市场不容小觑。根据瑞瞳生物整理的报告资料显示，国内从2018年开始陆续发布了3批《临床急需境外新药名单》，其中每批都含有眼科药物，从这一点也不难看出国内对眼科药物的需求。

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临床急需境外新药名单截图

但于此同时，国内眼科药物市场的同质化严重、集中度高、外企占比大的问题显然已经成为了阻碍眼药发展的大山，纵观已经申报上市的全球眼药数量，大部分集中在可能导致视力损伤的眼疾，而一般不会导致视力损伤的眼疾中以干眼症的新药数量最为突出。如何打破眼科药物的发展壁垒成为了我们急需讨论的议题。

你知道一款眼科药物的前期研发流程需要多久吗？根据公开资料整理，在研究开发阶段（靶点发现及确认、化合物筛选与合成、化合物验证与优化）大约耗时2-3年，在临床前试验阶段（制剂工艺、药效学、药代动力学、药物毒理学）大约耗时2-4年，其中每一个环节都决定了这款药物最终是否能成功上市。

市场分析与管线建议

目前有大量的企业进军眼科药物市场，导致内卷严重，那么如何破圈出圈便显得格外重要。让我们先从眼科药物的出生点——市场分析说起，来看看如从管线布局时就运筹帷幄，找准方向发力。

齐济投资合伙人胡珍泽博士从事生物医药研发、产品管线战略和技术引进管理近30年，与顶级投资机构共同创办了两家眼科药物创新公司欧康维视和典晶生物医药，对眼科药物的市场和研发都有着深刻的见解。在4月7日美迪西第20期专题研讨会眼科药物上半场中，胡博士分析了当前热门的眼药治疗方向，比如干眼症、高血糖眼症、抗感染、AMD等，根据不同情况提出管线建议。

眼科药物管线战略建议

如果有初创公司想要进入眼科药物研发的领域，胡博士建议首先看市场战略，主要在国内发展还是在国际发展，如果有资产支持建议走国际市场；其次要注重创新，以独特的优势杀出重围；然后看是否已有产品专利，在临床前研发阶段多做验证，根据专利发展多条管线。

差异化开发

在创新研发方面，来自维眸生物的首席技术官夏尔宁博士颇有心得。夏博士曾任美国博士伦公司的首席研究员，主导研发近20多个产品，申请专利逾200项，在眼科制剂研究方面具有丰富的经验。

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维眸生物眼药开发阶段

维眸生物依靠自主研发建立起了丰富的产品管线，其中进度最快的第二代LFA-1拮抗剂VVN001在中美已完成II期临床，这是维眸生物自主研发的“Beat-in-class”干眼症治疗创新药，相较于传统干眼症治疗药物“环孢素”，LFA-1拮抗剂溶解度更优、分子活性更强，更具安全性。这也是差异化眼科新药开发带来的优势。

在实现API和眼科制剂成分的差异化方面，维眸围绕尊重眼睛生理状况和改善眼内平衡两大主题，在泪学、眼生理学、眼药代动力学、眼生物化学、眼药理学、眼毒理学、眼时辰药理这七个方面深耕钻研。在美迪西眼药研讨会的直播间中，夏博士根据维眸VVN001和青光眼的制剂研发举例展开讲解产品差异化开发，对比分析全球新上市分子药物的优劣，详细说明了差异化创造市场优势的持续性。

高端眼科制剂纳米乳研究

追求差异化的最直接的途径就是发展高端先进的技术。因此除了传统的眼用溶液、乳剂、混悬剂、凝胶和软膏外，越来越多的药企将突破口转到开发新的、先进的眼用载体，纳米乳就是具有研发潜力的制剂类型。美迪西的制剂部执行主任王晋博士在直播中耐心讲解了研发纳米乳制剂时需要关注的机制问题和可以选择的分析和工艺方法。

眼部给药目前面临着以下三大挑战：

1.非生理浓度的物质施入眼部，眨眼、流泪会使药物迅速消除

2.药物与泪液蛋白结合，药物可能被泪液中存在的酶代谢

3.角膜渗透性差

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眼睛的结构特点与眼部屏障

相较传统眼科制剂，纳米乳可以提供更大的载体与眼球的接触面积，可改善角膜通透性、提供局部生物利用度和疗效；纳米乳中的表面活性剂能够改善纳米液滴与角膜前成分的混合，因此药物能更多的扩散通过角膜，可延长药物与角膜上皮的接触时间，并迅速起效。

精细化给药与临床前研究

想要合理穿过眼部屏障将药物快速递送，还有一种方法是通过精细化眼部给药的途径实现。根据给药位点的不同，眼部给药方式可以分为：眼表给药、结膜下注射、视网膜下注射、筋膜下注射、前房给药、玻璃体腔给药、球周/球后注射等方式。然而一些全身性给药会对眼产生不利影响。对于上述的每种给药方式，都应解决该途径对眼和全身毒性的担忧问题。

这就需要在眼科药物的临床前阶段确定药物的PK，包括这些不同暴露途径的全身生物利用度和眼组织分布。另外，由于眼科研究中眼器官的特殊性及给药的多样性，在临床研究中除了常规的毒理药理研究手段，还需要更多专业仪器设备的辅助以及药效模型的验证。美迪西毒理研究部主任李甫舜同时也是眼科平台的负责人，将在4月26日的美迪西眼科药物研讨会下半场深入讲解眼科临床前研究的特殊性、设计要点以及特殊考量。

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