全球临床Ⅲ期及以上小分子口服新冠药盘点 | 新药VS老药——能抓老鼠就是好猫!

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自2019年底新冠疫情爆发以来,这场没有硝烟的抗疫战争已持续了近两年。新冠疫情给全球带来的灾难难以用语言表达,据搜狗网数据显示,截至2021年11月12日15时30分,国外累计确诊252557454例,国内累计确诊127028例。但这场战争还未结束,确诊病例还在不断增加,赢得这场战争的希望不仅是寄于对新冠病毒的个人防护,更多的是对新冠药物的研发,疫苗用于普通防护,药物用于患者治疗,形成有效的交叉作用,才能力争早日新冠清零。随着近日默沙东的口服小分子新冠药物Molnupiravir在英国获批上市,我们对战胜新冠疫情再添信心。

小分子药物,因能够进入细胞内部,对病毒复制和入胞过程的抑制作用是生物药物无可比拟的,同时口服小分子药物对存储条件要求不高,运输也极为便利,给药方式更加简单,因此口服小分子新冠药物在对抗新冠疫情的战争中有着无可替代的重要作用。


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资料来源:东吴证券
在众多的处于Ⅲ期以上的小分子口服新冠药的临床数据研究中,多数相对于安慰剂有较为明显的治疗效果,但这些药物大多数属于老药新用,在研发上市之初,是治疗其他疾病的。
如卡莫司他是用于治疗胰腺炎症的药物,而研究结果表明,新冠病毒SARS-CoV-2需要人体的蛋白酶TMPRSS2才能进入细胞,卡莫司他可抑制蛋白酶TMPRSS2,从而达到拟制新冠病毒复制的作用;同样被用于胰腺炎治疗的药物萘莫司他,经研究显示可以阻止新冠病毒进入人体细胞,在之前已被日本列为国内第5种候选治疗新冠药物。

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图片来源:知乎病毒学笔记

值得一提的是,由国内药企真实生物研发的阿兹夫定,是全球首个靶向艾滋病毒逆转录酶与辅助蛋白Vif的双靶点创新药,属世界先进、国内首创的新一代口服艾滋病治疗药物。在对新冠患者的初期临床试验中,实验组10例患者,4天内第一次核酸转阴率达90%,远高于常规治疗组。
虽然是老药新用,但在新冠疫情初期,部分老药在对新冠患者的临床治疗中也曾发挥了巨大的作用。
由礼来制药和 Incyte 共同研发的巴瑞替尼,于2018年6月在美国获批上市,用于对一种或多种TNF抑制剂疗效不佳的类风湿关节炎患者。2020年11月,美国FDA批准巴瑞替尼紧急使用授权,与瑞德西韦联用,用于疑似或实验室确诊的新冠病例并需要辅助供氧、侵入性机械通气或体外膜氧合(ECMO的成年住院患者、2岁及以上的儿童住院患者。随后美国FDA修订了巴瑞替尼的紧急使用授权,授权巴瑞替尼单独用于治疗需要辅助供氧、无创或有创机械通气或体外膜肺氧合的住院成人和2岁或以上儿科新冠患者。
同样具有较好疗效的也不乏国内药企的产品,由开拓药业研发的普克鲁胺,属新一代雄激素受体(AR)拮抗剂,原本在中美进行前列腺癌和乳腺癌治疗的Ⅰ-Ⅲ期临床试验。新冠疫情爆发后,通过研究发现普克鲁胺在阻断AR信号同时,可以降低新冠病毒进入宿主细胞的两个关键蛋白ACE-2和TMPRSS2的表达。在巴西完成的临床试验显示普克鲁胺疗效显著,并于2021年7月获巴拉圭紧急使用授权,隶属于巴拉圭MSPBS医院系统的Barrio Obrero是首家使用普克鲁胺治疗新冠患者的医院,据其报告显示,在第一批经普克鲁胺治疗的25例新冠住院患者中,只有1例患者死亡,死亡率低于巴拉圭新冠患者的正常死亡率,在其中7例需要高流量吸氧的患者中,普克鲁胺展示了突出的疗效。目前,普克鲁胺在全球多中心开展临床试验治疗住院新冠患者的Ⅲ期试验,并于10月在美国的临床中心完成首例患者入组及给药,同时普克鲁胺也是全球唯一一个进入Ⅲ期注册性临床试验用于治疗新冠重症患者的小分子口服药物。
老药毕竟不是为新冠病毒“量身设计”,各大药企也在积极的投入到用于治疗新冠患者特效药的研发中,除近日已在英国批准上市的由默沙东Molnupiravir外,辉瑞制药的PF-07321332也有最新进展,在2/3期EPIC-HR研究的中期分析中,将住院或死亡风险降低了89%。但罗氏和AteA共同研发的AT-527,却在治疗组总体人群第29天SARS-CoV-2病毒载量较基线的变化与安慰剂组相比并未明显降低,仍有大约2/3的患者属于伴有症状的低住院风险患者,未能到达研究的主要终点。
老药也好,新药也罢,不管黑猫白猫,抓住老鼠就是好猫,随着对新冠病毒药物研发的更深入开展,可能有更多的老药或新药加入到治疗新冠患者的药品行列,也为不同症状的新冠患者提供了更多、更切合临床实际的药物治疗选择,为我们彻底战胜这场新冠疫情提供有力保障。
 
参考资料来源:
  • 东吴证券

  • 各药企网站


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本篇文章来源于微信公众号:药时代

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