“A药”到“Z药”,你都知道哪些?

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药时代编者按

4月16日,药时代推出“国际版|医药行业“A司”到“Z司”,这些“名片”您认识多少?”。“字母司”的汇总得到了读者们的广泛关注,让我们不禁想到,在医药领域,除了特色的“字母司”之外,还有特产的“字母药”。

与“字母司”相比,成为“字母药”需要面临更为激烈的竞争,毕竟天下药品千千万,26个字母哪够断。能成为耳熟能详的字母药,必是在人类健康领域起到过划时代的意义。诸如:

“永远的A药代表——阿司匹林

“药界拳王,KO(OK)双皇——Keytruda(可瑞达)、Opdivo(欧狄沃)

“神药之神,M药——Metformin(二甲双胍)

……

那么,就让我们一起来回顾那些具有着重要影响力的药品!
备注:
  • 本表以药品英文商品名首字母分类,可能有部分常见叫法各版本有所不同。
  • 本文仅为抛砖引玉,人类药品浩如烟海,希望广大读者多多补充指正,共同交流进步。

A药(Aspirin,阿司匹林)

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研发历史
  • 1853年夏尔,弗雷德里克·热拉尔(Gerhardt)就用水杨酸与乙酸酐合成了乙酰水杨酸,(乙酰化的水杨酸)但没能引起人们的重视。

  • 1897年德国化学家费利克斯·霍夫曼又进行了合成,并为他父亲治疗风湿关节炎,疗效极好。

  • 1897年,德国拜耳第一次合成了构成阿司匹林的主要物质。

  • 1898年上市,发现它还具有抗血小板凝聚的作用,于是重新引起了人们极大的兴趣。将阿司匹林及其他水杨酸衍生物与聚乙烯醇、醋酸纤维素等含羟基聚合物进行熔融酯化,使其高分子化,所得产物的抗炎性和解热止痛性比游离的阿司匹林更为长效。

  • 1899年,拜耳以阿司匹林(Aspirin)为商标,将此药品销售至全球。

  • 到2015年为止, 阿司匹林已应用百年,成为医药史上三大经典药物之一,至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药,也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。在体内具有抗血栓的作用,它能抑制血小板的释放反应,抑制血小板的聚集,这与TXA2生成的减少有关。临床上用于预防心脑血管疾病的发作。

适应病症
  1. 降低急性心肌梗死疑似患者的发病风险

  2. 预防心肌梗死复发

  3. 中风的二级预防

  4. 降低短暂性脑缺血发作(TIA)及其继发脑卒中的风险

  5. 降低稳定性和不稳定性心绞痛患者的发病风险

  6. 动脉外科手术或介入手术后,如经皮冠脉腔内成形术(PTCA),冠状动脉旁路术(CABG),颈动脉内膜剥离术,动静脉分流术

  7. 预防大手术后深静脉血栓和肺栓塞

  8. 降低心血管危险因素者(冠心病家族史、糖尿病、血脂异常、高血压、肥胖、抽烟史、年龄大于50岁者)心肌梗死发作的风险。

其他用途
  1. 解热镇痛药,用于发热、疼痛及类风湿关节炎等。

  2. 是应用最早,最广和最普通解热镇痛药抗风湿药。具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿和抗血小板聚集等多方面的药理作用,发挥药效迅速,药效肯定,超剂量易于诊断和处理,很少发生过敏反应。常用于感冒发热,头痛、神经痛关节痛、肌肉痛、风湿热、急性内湿性关节炎、类风湿性关节炎及牙痛等。是《国家基本药物目录》列入的品种。乙酰水杨酸也是其他药物的中间体。

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M药(Metformin、二甲双胍)

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科学研究
2019年,Cancer Cell最新刊登了一篇文章,研究人员发现在禁食状态下使用二甲双胍可以显著抑制肿瘤生长,并提出PP2A-GSK3β-MCL-1通路可能是肿瘤治疗的新靶点。
研究表明,热量限制导致能量供应不足从而使机体新陈代谢等降低,并发挥抗癌作用。该研究中发现间歇性禁食不仅可以调节体内代谢增加化疗效果,并可以保护患者免受化疗的毒副作用,并有助于临床治疗。此外,研究人员将间歇性禁食和二甲双胍联合使用并探究对肿瘤的治疗潜力。
研究人员将接种了人结肠癌细胞的实验小鼠分为五组,其中2组为24小时喂养,另外3组以24小时为周期间歇性禁食。正常喂养组和间歇性禁食组分别接受二甲双胍治疗或安慰剂治疗,研究结果发现二甲双胍仅在禁食诱导的低血糖期间治疗时显著抑制肿瘤生长。此外,研究人员发现肿瘤细胞只有在低糖环境下才会对二甲双胍敏感,表明二甲双胍在低糖环境中才会起到抗肿瘤作用。
在低糖/二甲双胍治疗下,糖原合成酶激酶3β(GSK3β)在细胞中过度活化,促进细胞凋亡。而将该酶抑制后,低糖/二甲双胍抑制肿瘤生长的作用降低。进一步机制研究发现,二甲双胍/低血糖组合的协同抗肿瘤作用由PP2A下游的糖原合成酶激酶3β(GSK3β)活化介导,导致肿瘤细胞中促存活蛋白MCL-1的表达降低和细胞死亡。PP2A-GSK3β轴的特异性激活是二甲双胍诱导的CIP2A抑制的总和,PP2A抑制因子和PP2A调节亚基B56δ通过低葡萄糖上调,导致PP2A-B56δ复合物具有高亲和力的活性。
该研究的结果表明,PP2A-GSK3β-MCL-1通路的发现可能成为治疗肿瘤的靶点,但二甲双胍/低糖联合治疗在患者身上的安全性还需要进一步试验证明。
适应症
  1. 二甲双胍片首选用单纯饮食控制及体育锻炼治疗无效的2型糖尿病,特别是肥胖的2型糖尿病。

  2. 本品与胰岛素合用,可减少胰岛素用量,防止低血糖发生。

  3. 可与磺酰脲类降血糖药合用,具协同作用。

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K药(Keytruda)

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上市时间
2月11日默沙东就提交了Keytruda的上市申请(受理号:JXSS1800002)并且获得了CFDA的受理,经过短短的164天,就得到了国家药监局的批准。
2018年7月25日,中国食品药品监督管理总局批准PD-1抑制剂帕博利珠单抗注射液(中文商品名可瑞达,英文名Keytruda)上市。标志着默沙东的“K药”正式进入国内市场,这也成为继百时美施贵宝Opdivo之后第2个正式在中国上市的PD-1/PD-L1单抗类药物。
此外,Opdivo从递交上市到获批历时226天,Keytruda则历时164天,这也说明在PD-1药物的申报审批路径清晰以后,在中国的上市速度也在不断加快。
研发历程
MSD的Pembrolizumab是其2009年10月收购Schering-Plough时获得的,而该产品又是Schering-Plough2007年收购Organon BioSciences时获得的。
在2009年默沙东以411亿美元收购Schering-Plough时,看重的仍主要是后者在动物保健产品及妇女保健产品方面的力量。因此,在这两次收购中,PD-1抗体都没有作为关键资产受到特别重视。针对PD-1在专利布局方面没有百时美施贵宝积极。
2014年09月04日,全球医疗行业巨头默沙东药物,FDA授权加速批准pembrolizumab为主要用于接受ipilimumab(伊匹单抗)疗法后的不可切除性或转移性黑色素瘤患者的治疗。Keytruda是在美国获批的首个抗PD-1药物,且获得了FDA的“突破性治疗药物”资格。
获批适应症
(表一)

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O药(Opdivo)

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研发历程

Opdivo,中国国内首个获批上市的PD-1抗癌药,中文名“欧狄沃”,简称O药。

(表二)

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上市时间
2018年6月15日,O药(Opdivo,中文商品名“欧狄沃”)获国家药品监督管理局批准在中国大陆上市,成为国内首个获批上市的PD-1抑制剂。
2018年8月28日起,国内首个获批上市的PD-1抗癌药Opdivo(中文名“欧狄沃”,简称O药)正式在国内50多个城市开售。
适应症
在中国大陆,O药适用于部分肺癌。具体来说,这一药物可以用于治疗表皮生长因子受体(EGFR)基因突变阴性和间变性淋巴瘤激酶(ALK)阴性、既往接受过含铂方案化疗后疾病进展或不可耐受的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。

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A药到Z药”
你还知道哪些
除了以上阿司匹林、二甲双胍、“K药”、“O药”还有很多值得深挖的药品,我们基于2016年的销售数据汇总了部分“A药到Z药”,以及部分2020年年销售额突出药品,后续我们还将持续更新相关数据!

(表三)部分“A药到Z药”2016年年销售额10亿美元以上药品

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(表四)部分“A药到Z药”2020年年销售额突出药品

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(数据来源于各公司年度财报)

参考资料:

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END
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