来凯医药卵巢癌1类新药全球注册临床研究中国首位患者入组

原文始发于微信公众号（药时代）：来凯医药卵巢癌1类新药全球注册临床研究中国首位患者入组

来凯医药卵巢癌1类新药全球注册临床研究中国首位患者入组

–Afuresertib（LAE002）是全球首个针对铂耐药卵巢癌注册临床试验的AKT激酶抑制剂

-该国际多中心临床试验（PROFECTA-II）在中美两国47家医疗中心全面展开

-中美预期将于2022年同步达到临床试验终点，同时向NMPA和FDA递交新药上市申请

中国上海，美国新泽西，2021年3月25日——来凯医药科技（上海）有限公司（以下简称“来凯医药”）宣布：其开发的用于治疗铂耐药卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌(PROC)的1类新药Afuresertib（LAE002），全球多中心II期临床试验已在中美两国全面展开。继美国多家研究中心入组病人之后，首位中国患者成功入组，并顺利完成首次给药。

来凯医药卵巢癌1类新药全球注册临床研究中国首位患者入组

这是泛AKT激酶抑制剂在全球首个针对卵巢癌的注册临床研究，旨在评估 Afuresertib 联合紫杉醇对比紫杉醇单药治疗铂类耐药卵巢癌的有效性和安全性。

值得一提的是，在该全球多中心临床试验中，虽然中国启动时间晚于美国，但得益于中国加速新药审批的多项新政策，中国有望跑出一个“加速度”，消除中美临床研究“时差”。预期两国将于2022年同步达到临床试验终点，同时向中国国家药品监督管理局(NMPA)和美国食品药品监督管理局（FDA）递交新药上市申请。

同类首个

对卵巢癌患者意义重大

卵巢癌是最常见的妇科恶性肿瘤之一，也是死亡率最高的妇科肿瘤。由于早期症状不明显，加之缺乏有效的筛查手段，约七成的患者确诊时已属于晚期¹，对女性的生命安全造成了严重威胁。其中，铂耐药卵巢癌目前在临床上尤其缺乏有效药物，患者接受非铂类化疗的中位肿瘤无进展生存期（PFS）只有3-4个月^2,3。

Afuresertib（LAE002）是来凯医药从诺华公司获得全球独家产品授权的1类新药。AKT磷酸激酶是肿瘤生存和增殖的一种重要因子。一旦强效抑制AKT激酶，即可抑制多种组织来源（包括乳腺、血液、结肠、卵巢和前列腺等）肿瘤细胞系的增殖。此外，肿瘤细胞AKT活性升高是肿瘤治疗耐药的主要原因之一。

Afuresertib（LAE002）已在多项临床试验中展示出良好的安全性和抗肿瘤疗效，尤其在卵巢癌领域，此前I/IIa期临床试验结果表明，其临床疗效和耐受安全性方面都显示出积极的效果，中位疾病无进展生存期（PFS）达到7.1个月，有望对铂耐药卵巢癌患者的治疗提供新的希望。

来凯医药卵巢癌1类新药全球注册临床研究中国首位患者入组

岳勇博士

“卵巢癌是妇科恶性肿瘤中5年生存率最低、5年复发率最高的疾病⁴，中国每年新确诊患者超过5.2万人¹，存在着大量未被满足的临床需求。开发新药、提高铂耐药卵巢癌患者的生存率，是所有医生和新药研发人员的心愿。”来凯医药首席医学官岳勇博士表示：“女性是一个家庭的核心，是妻子、母亲和女儿。来凯医药所有员工将全力以赴，为卵巢癌患者和她们的家庭带来新的希望。”

中国首位患者入组

全球47家中心开展II期临床

此前，Afuresertib（LAE002）已经先后获得了美国FDA和中国NMPA的临床批件，总计覆盖中美两国47家医疗中心，计划纳入141位病人。

2020年7月，该研究在美国入组首位患者，目前已在铂耐药卵巢癌患者中观察到经Afuresertib（LAE002）治疗后肿瘤缩小了30%以上达到部分缓解。2021年3月25日，中国首位患者正式入组，并顺利完成首次给药。这意味着，该新药全球II期多中心临床试验已全面展开。

来凯医药卵巢癌1类新药全球注册临床研究中国首位患者入组

吕向阳博士

此前由于临床试验获批时间不同，这一研究存在“中美时差”。来凯医药创始人兼首席执行官吕向阳博士介绍，得益于中国加速新药审批的多项新政策，相关部门和各位研究者的大力支持，以及来凯医药临床团队的高效执行力，中国地区的临床试验有望跑出一个“加速度 ”。

“我们预计中美两地将于明年同步达到终点，并有望于明年底向美国FDA和中国NMPA和FDA同时提交Afuresertib（LAE002）新药申请，使中国的铂耐药卵巢癌患者与欧美患者同步受益。”

来凯强劲推进研发管线

作为活跃于中国“张江药谷”和美国新泽西的一支医药创新研发新锐，来凯医药正多管齐下，持续并强劲推进其研发管线。目前公司获得诺华公司授予4种候选新药的全球独家授权，其中两项抗肿瘤新药试验处于包括中国在内的全球临床II期，三项临床试验处于临床I期，覆盖乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌等多个癌种领域。

在引进国外已获得临床验证候选药的同时，来凯正在积极开展具有自主知识产权的新药研发工作，特别是针对中国人特有的疾病领域。在位于上海张江的实验室里，已经有近10个处于不同阶段的临床前候选药物。吕向阳博士表示，来凯医药的目标是瞄准全球同类首个（First-in-Class）与同类最优（Best-in-Class）的创新药物，同时正在中美两地积极布局研发、制造、运营“三擎合一”。

注释：

[1] 中华人民共和国国家卫生健康委员会. 卵巢癌诊疗规范（2018年版）[J]. 肿瘤综合治疗电子杂志, 2019, 5(2): 87-96.

[2] Pujade-Lauraine E, Hilpert F, Weber B et al. Bevacizumab combined with chemotherapy for platinum‑resistant recurrent ovarian cancer: The AURELIA open-label randomized phase III trial. J Clin Oncol. 2014; 32(13):1302-1308.

[3] 2 Pignata S, Lorusso D, Scambia G et al. A randomized multicenter phase II trial testing the addition of pazopanib to weekly paclitaxel in platinum-resistant or -refractory advanced ovarian cancer (AOC). J Clin Oncol. 2014; 32(15):5503.

[4] Lortholary A, Largillier R, Weber B et al. Weekly paclitaxel as a single agent or in combination with carboplatin or weekly topotecan in patients with resistant ovarian cancer: the CARTAXHY randomized phase II trial from Groupe d’Investigateurs Nationaux pour l’Etude des Cancers Ovariens (GINECO). Ann Oncol. 2012; 23(2):346–352.

Hongmei Zeng, et al. Changing cancer survival in China during 2003–15: a pooled analysis of 17 population-based cancer registries[J]. Lancet Glob Health 2018; 6: e555–67.

Ledermann JA, Raja FA, Fotopoulou C, Gonzalez-Martin A, Colombo N, Sessa C. Newly diagnosed and relapsed epithelial ovarian carcinoma: ESMO Clinical Practice Guidelines for diagnosis, treatment and follow-up [J]. Ann Oncol 2013;24:Suppl 6:vi24-vi32.

关于Afuresertib（LAE002）

Afuresertib（LAE002）是口服的小分子泛AKT激酶抑制剂。它与来凯医药旗下的另外一款候选药物口服的小分子泛AKT激酶抑制剂Uprosertib（LAE003）已经在多种癌症适应症完成了20多项临床I/II期研究，包括卵巢癌、胃癌、多发性骨髓瘤、黑色素瘤等。这些试验表明，候选药物在癌症患者的临床疗效和耐受安全性方面均取得了临床验证（PoC）结果。

AKT（一种丝氨酸/苏氨酸激酶）自发现以来就成为医学界的关注热点，它在调控各种不同细胞功能（代谢、存活、增殖、组织侵袭、化疗抵抗等）方面发挥重要作用。PTEN缺失、AKT1/AKT2/AKT3/PIK3CA突变或扩增等变化都会引起AKT信号通路的过度激活，是驱动癌症生长的关键途径之一，在复发性卵巢癌、乳腺癌和前列腺癌等肿瘤中AKT信号通路的失调尤为普遍。

关于来凯医药

来凯医药科技（上海）有限公司成立于2016年12月，在中美两地设有研发、生产和运营中心，专注于肿瘤与肝病领域的突破性新药研发。

在大力开展具有自主知识产权的新药研发工作的同时，来凯医药通过引进已经过临床验证的新药项目持续丰富产品管线，目前公司获得诺华公司授予4种候选新药的全球独家授权。

公司汇聚全球高端制药人才和科技资源，核心团队拥有超过20年新药开发的经验，具有从药物研发到上市的成功经验。来凯医药秉持科学为本、创新为源的理念，持续打造一流的药物临床研发管线，开发同类首个（First-in-Class）与同类最优（Best-in-Class）的创新药物，建立国际领先的新药研发平台，造福广大病患。