药明直播间 | 苗头化合物系列(四):DEL化学——库的构建和后期验证化合物的合成

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苗头化合物的发现是创新药研发企业和研究机构所面临的第一道难关,其过程往往是科学理性中夹杂着偶然发现,几乎每一个新药发现的背后都有一个故事,让科学家们感触颇深。目前苗头化合物的发现主要有以下策略:高通量筛选、定向筛选、基于结构的药物设计、基于片段的药物设计、已知活性化合物、以及DNA编码化合物库DEL)技术。其中,DEL技术是药物筛选的一项新兴技术,由美国Scripps研究院于1992年最早提出,并于近些年受到广大科研人员的青睐。

 

DEL技术是利用DNA片段作为记录化合物结构信息的条形码,在包含数以亿计的化合物分子库中,每个化合物分子都由一条独特的DNA序列进行编码。DEL技术的流程主要有:DNA编码化合物库的合成、靶标蛋白的亲和筛选、Binder的确定、重合成分析、以及化合物与靶标蛋白生物活性的验证等。其中, DNA编码化合物库的构建是最核心的部分,也是DEL技术的基石。科学家们一直致力于DNA兼容化学反应的研究以及建库策略的研究,以推动DEL技术的应用与发展。目前关于建库策略有多种,其中最流行的一种方式是“split & pool”的策略,这也是目前药明康德HitS事业部DEL平台采用的策略。

 

7月16日晚上8点,药明康德高级主任、研究服务部HitS事业部杨洪芳博士将做客药明直播间,围绕如何构建DNA编码化合物库,如何进行重合成验证等问题与大家进行在线讨论和交流。欢迎大家的参与!

 

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主题:DEL化学——库的构建和后期验证的化合物合成

主讲人:杨洪芳博士  药明康德高级主任  研究服务部HitS事业部

时间:2020年7月16日,20:00 – 21:00

 

 

杨洪芳 博士

 

杨洪芳博士在武汉大学获得经济学士与科学学士双学位,随后在兰州大学化学系潘鑫复教授课题组攻读硕士学位,并在美国佛罗里达大学的杂环泰斗Alan R Katritzky教授课题组修得博士学位。杨博士在全球知名药企从事多年药物开发工作,所涉猎的领域横贯药物开发的各个阶段,包括早期靶标的化合物筛选与优化、后期先导化合物的优化、临床化合物的提名以及缓释药剂的开发。并且拥有8年从事DNA Encoded Library(DEL)平台建设和技术开发工作经验,DEL是新兴的药物发现技术,近年来发展迅速,得到业界的广泛认可。2017年9月,杨博士受邀加入药明康德帮助创建DEL平台,主要分管化学团队以及协助北美和欧洲的商务运作和市场开发工作。

 

关于药明康德研究服务部HitS事业部

 

药明康德HitS事业部为全球药物研发行业提供具有竞争力的一体化靶标到先导化合物发现解决方案。本着以研究为首任,以客户为中心的宗旨,药明康德HitS事业部通过高质量和个性化的研发服务,助力客户提升先导化合物开发效率,服务范围涵盖蛋白科学、基因编码化合物技术、片段小分子筛选、生物物理学研究、结构生物学研究等领域。

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发布者:药时代,转载请首先联系contact@drugtimes.cn获得授权

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