今晚7:00开播！PROTAC风云再起 – 聊聊诺华11.6亿美元看中的分子
一笔近12亿美元的BD交易，再次敲响了PROTAC领域广泛发展的大门。
2024年4月11日，行业领头羊Arvinas宣布与诺华达成合作，后者将以11.6亿美元的交易总价（1.5亿美元首付款，最高10.1亿美元的里程碑付款，以及一定比例的销售分成）引起前者两款PROTAC（ARV-766、AR-V7）全球权益。
PROTAC因其独特的双功能设计，可识别并结合这些靶蛋白的任意可及区域，再通过泛素-蛋白酶体系统（UPS）诱导靶蛋白降解，从而破解了传统小分子药物通常依赖于与靶蛋白活性位点的局限性，被业内视为重塑小分子药物竞争格局的存在。
PROTAC的概念最早由Arvinas创始人Craig Crews等人提出，至今已有20余年。期间，Nurix、Arvinas、C4等行业翘楚接连成立，PROTAC技术也因此不断完善。
此次交易的ARV-766正是Arvinas旗下第一代AR降解剂ARV-110的改良版，通过改变三处结构，得以覆盖包括AR L702H突变以内的所有临床相关AR配体结合域（LBD）突变，具有“FIC/BIC”潜力。
在此交易之前，Arvinas先后与基因泰克、辉瑞、拜耳等多家制药巨头达成合作。2019年，吉利德与Nurix就后者泛素/E3泛素连接酶平台达成27.5亿美元合作；2020年，罗氏以数十亿美元交易总额与Vividion共同开发靶向E3的新型小分子药物；2021年，拜耳干脆以20亿美元价格收购Vividion……
可以说MNC争相涌入PROTAC领域，最近（2023年9月），Nurix与与Seagen就降解剂抗体偶联物 (DAC)达成34亿美元合作，将ADC+PROTAC的玩法拉入大众视野。
在刚结束2024年美国癌症研究协会（AACR）年会上，海创药业分享了HP518、HP568等药物的最新临床数据。HP518是中国首款进入临床阶段的口服AR PROTAC在研药物，目前处在临床1期阶段，2023年12月完成中国首例受试者给药。
虽然，我国PROTAC领域尚处在探索阶段，尚无产品获批。但随着海创药业、百济神州、恒瑞等一众药企紧跟步伐，我国PROTAC行业规模也在逐步拓展。预计2030年，业内市场规模有望达2.8亿元，2028-2030年年复合增长率为0.8%。
当然，每一个新型技术的出世，都意味着机遇与挑战并行。
而难溶和口服生物利用度现在几乎成为PROTAC行业公认的难点和瓶颈，不解决这两个问题，可以说绝大多数PROTAC分子研究很难推进到临床，导致前期研究工作付之东流。
如何解决口服生物利用度低和成药性成疑两大难题，成为了PROTAC药物研发的重中之重。
机遇与挑战并行，12亿美元之后，PROTAC再起风云。
晚上7点，晚上7点，晚上7点！
本次，药时代借此机会，特别邀请了三位专家从投资、研发、制剂多个维度分析这笔11.6亿美元的交易，探讨PROTAC存在的挑战与机遇。
直播主持嘉宾为朗盛投资合伙人李佳博士。朗盛投资作为国内领先的专注于大健康领域的投资机构，十分关注PROTAC这一热门交易领域。李佳博士将以投资者的角度聊一聊诺华11.6亿美元看中的分子。
两位分享嘉宾分别为：海创董事长陈元伟博士、药欣生物的王泽人博士。陈元伟博士将以行业研发者的角度，分享本土药企与PROTAC的故事；王泽人博士则会从物理药剂学的角度，聊一聊PROTAC药物研发过程中的“疑难杂症”。
PROTAC风云再起，聆听三位专家精彩解读，一起寻找本土药企PROTAC新势力！
本篇文章来源于微信公众号: 药时代
发布者：haitao.zhao，转载请首先联系contact@drugtimes.cn获得授权
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