药时代BD-092项目 | 高活性,低风险THRβ靶向NASH新药寻求合作

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随着肥胖率上升和不健康生活方式的普遍化,非酒精性脂肪性肝炎(Non-Alcoholic Steato hepatitis,简称NASH)的发病率逐渐增加,已成为全球肝脏疾病的重要问题。全球NASH发病率超过5%,2020年全球患者数达3.5亿人。据估计,NASH患者将从2020年的3.5亿增长至2030年的4.9亿人;中国NASH患者在2020年为3870万人,2030年预计将达到5550万人【1】。预计2030年NASH全球市场将达到1600亿美元,中国市场规模将达到240亿美元。目前,全球仅一款用于治疗NASH的药物在印度获批上市。FDA、EMA、NMPA等均无已批准药物

NASH的严重危害主要表现在以下几个方面:

  • 肝纤维化和肝硬化:NASH患者肝脏受损程度逐渐加重,可发展为肝纤维化和肝硬化,导致肝功能受损,最终可能进展为肝衰竭。

  • 肝癌:NASH患者发生肝癌的风险明显增加。长期存在的肝炎和肝纤维化会增加恶性肿瘤的发生风险,尤其是肝细胞癌。

  • 心血管疾病:NASH患者常伴随代谢综合征,患者更容易患上心血管疾病,如心脏病和中风。

  • 其他并发症:NASH还与胰腺炎、肾脏疾病、骨质疏松等其他疾病的发生相关。

研究表明,NASH的发生、发展与肥胖、糖尿病、高血压和高血脂等代谢综合征密切相关。这些因素导致脂肪在肝脏内过度积累,并引发炎症反应,最终导致肝细胞受损和纤维化。THRβ(Thyroid Hormone Receptor Beta)是一种核受体超家族成员,在调节脂肪代谢、胰岛素敏感性和炎症反应等方面发挥重要作用,通过调节THRβ的活性,可以影响脂肪酸氧化、胆固醇合成和炎症因子的产生,从而改善NASH患者的代谢状态和肝脏炎症。

不久前,药时代BD团队新接触了一款靶向THRβ的NASH项目,该药物体外活性明显强于竞品,体内药效起效剂量远低于竞品,且早期毒理学试验显示安全可耐受,安全窗口大。IND package试验已启动。

受项目方委托,我们正在为该项目寻找潜在合作机会,包括但不限于项目转让或合作开发如果您对该项目有兴趣或者希望了解更多详细信息,欢迎直接与我们联系,我们将高效推进您与项目方的合作。

参考文献

【1】中信证券:三期临床首获突破,百亿美元NASH市场新药可期

项目简介

项目代号DT20230616-092

药物名称NASH

靶点:THRβ

药物类型:小分子

适应症:NASH

产品阶段:临床前

合作需求:项目转让联合开发

项目优势

1)THRβ靶点机制明确,成药性已经通过临床验证
2)THRβ强效激动剂,活性明显强于竞品MGL-3196
3)在细胞水平,THRα/β选择性明显优于竞品MGL-3196
4)体内药效起效剂量远低于竞品MGL-3196
5早期毒理学结果显示安全可耐受,未出现安全性风险
6) IND package试验已启动
7)NASH市场潜力巨大,发展前景广阔

作用机理

THRβ(Thyroid Hormone Receptor Beta)是一种核受体超家族成员,在调节脂肪代谢、胰岛素敏感性和炎症反应等方面发挥重要作用。THRβ主要表达于肝脏,激活THRβ可以产生治疗NAFLD/NASH的有益效应。

通过调节THRβ的活性,可以影响脂肪酸氧化、胆固醇合成及炎症因子的产生,从而改善NASH患者的代谢状态和肝脏炎症。该靶点作用机制明确,成药性已经通过临床验证,在NASH治疗中具有一定的应用前景。

 

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如果您对该项目感兴趣,欢迎与我们联系!

请注明项目代号DT20230616-092

我们将与您详细探讨。谢谢!

联系人:Richard

电话:13817995747

微信:balance002

邮箱:bd@drugtimes.cn

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本篇文章来源于微信公众号: 药时代

发布者:haitao.zhao,转载请首先联系contact@drugtimes.cn获得授权

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