中秋将至，喜讯频传。近日，布瑞迅药业（南通）有限公司收到了国家药监局（NMPA）通知，正在研发的用于治疗失眠的一类创新药BrP-01096获得了临床试验（IND）批准。BrP-01096是一款自主研发的口服小分子选择性食欲素受体（OX2R）拮抗剂，其注册分类为化学药品1.1类，属于境内外均未上市的创新药。
我国失眠患者超过1亿，且在以每年5%的速度增加。失眠症患者主要表现为入睡困难、睡眠维持障碍、总睡眠时间减少等。顽固失眠会常常情绪低落、记忆力低下、注意力不集中，不仅会影响日常的生活与工作，还会引起其它的中枢神经系统疾患，例如不同程度的抑郁。
目前临床上应用最广泛的抗失眠药物是非苯二氮䓬类药物（non-BZDs），主要包括唑吡坦、佐匹克隆、右佐匹克隆等，此类药物可促进入睡和延长睡眠时间，但存在耐药和停药反弹等缺陷，对顽固性失眠效果不佳，也无法满足需要持续服用抗失眠药患者的需求。其中，唑吡坦和右佐匹克隆，由于其作用靶点的特征，还容易导致依赖性和成瘾，《中国成人失眠诊断与治疗指南（2017版）》建议尽可能短期使用。因此，抗失眠领域对有效、安全且能长期服用的新型药物，有着巨大的未满足临床需求。
食欲素受体拮抗剂是一类经过临床检验的、安全有效的新型抗失眠药。OX1R和OX2R双重拮抗剂，国际上已经有3个药物被FDA批准，已经证明了其具有良好的药效和安全性。对Orexin系统进一步的研究发现，在OX1R和OX2R双重拮抗剂的基础上，研发选择性OX2R的拮抗剂具有非常明显的优势。一方面，去除了对抗失眠没有贡献且可能有不利影响的OX1R靶点作用，药效可能更佳；另一方面，降低了因OX1R和OX2R双重拮抗而出现发作性睡病样症状的潜在风险。BrP-01096通过选择性地抑制食欲素2型受体从而改善睡眠，包括加快入睡速度和延长睡眠时间，具有起效快、药效优异、耐受性好、长期服用耐药风险低、停药不反弹等特点。除此之外，选择性OX2R拮抗剂Seltorexant还在临床试验中观察到了潜在的抗抑郁疗效，特别是在抑郁合并失眠的病人中，这类病人长期苦于没有合适的既能抗失眠又能改善抑郁的药物。因此，选择性OX2R拮抗剂有望为这类患者提供新的疗法，具有广阔的临床应用前景。
布瑞迅药业创始人兼CEO付立杰博士表示：
“BrP-01096临床试验获批，是公司发展的一个里程碑。这个项目在过去两年的时间里，克服了新冠疫情带来的困难与挑战，完成了从化合物早期发现到临床前研究，验证了公司的研发策略和模式创新。体现出了团队的创新智慧与坚韧努力，以及合作伙伴的鼎力支持，为即将启动的临床开发和管线其他项目的推进打下了坚实的基础。”
布瑞迅药业是一家致力于研发神经系统疾病新药的创新型企业,拥有一支经验丰富的国际化团队，具备全球视野，对神经系统药物临床未满足需求及其市场、新药研究开发的战略和策略，以及先进的研发思路和技术手段有深入理解。基于对新药研发过程的全面了解和丰富经验，公司创始人付立杰博士及其团队创新性地提出了布瑞迅药业的研发策略：在对适应症和作用靶点进行深入分析的基础上，以安全、有效和质量可控为驱动，毒性与安全性研究前置，风险预测和可行性研究并进，成药性评价贯穿研究开发全过程的有机一体化的研发策略与模式。布瑞迅药业抗失眠一类创新药BrP-01096的顺利推出，就是全新的研发策略的具体运用和成功实践。
布瑞迅药业（南通）有限公司创立于2020年6月，位于江苏省南通市海门科技园/东布洲科学城，在上海浦东新区设有办公室。公司聚焦未满足的临床需求，致力于一类中枢神经系统疾患（CNS）创新药的研究开发。公司秉承“敦本务实，突破创新”的企业理念，汇集组建了具有丰富经验和国际视野的人才和研发团队，通过研发策略和模式的创新，成功布局了处于不同阶段的研发管线。布瑞迅将继续充分发挥其在神经系统药物研究的自身优势，高效整合国内外优质资源，通过研发合作与外包等多样化运营模式，陆续推出一系列用于神经系统疾病的创新药物，以满足临床需求，逐步成长为一家集科技创新与研发转化于一体、充满活力的创新型企业，为促进CNS新药创制的发展尽一份力量。
本篇文章来源于微信公众号: 药时代
发布者：haitao.zhao，转载请首先联系contact@drugtimes.cn获得授权
为好文打赏 支持药时代 共创新未来！ 