脑部肿瘤根据原发部位的不同，可分为原发性脑肿瘤（原发于颅内脑组织）和转移性脑肿瘤（由身体其他部位恶性肿瘤转移而来）。全球每年新增原发性脑肿瘤患者约40万例，死亡超过24万例，中国和美国的发病人数并居世界榜首。而转移性脑肿瘤的发病率更是原发性脑肿瘤的10倍，患者人数是原发性脑肿瘤的20倍。脑转移严重降低患者的生存质量，若不采取任何治疗，自然生存时间仅为1-2个月。如经积极治疗，其中位生存期也仅有4-12个月。脑转移患者预后不佳，治疗难度大，成为临床常见的治疗难题。原发性脑肿瘤的预后极差，诊断后1年的生存率仅为20%。多形性胶质母细胞瘤（GBM）是最具侵袭性的原发性脑肿瘤，在所有原发性脑肿瘤中占比 52%。由于脑部肿瘤发生部位的特殊性，天然的血脑屏障（BBB）使大多数药物难以入脑或者入脑比率大幅降低，难以在脑部特别是脑肿瘤部位达到有效的药物浓度，因此脑部肿瘤的治疗效果较差，目前尚未有针对性的药物出现。脑部肿瘤死亡率极高，在中国乃至全世界范围内都存在巨大的未满足临床需求，亟需一款能够突破BBB，且精准抗癌、疗效显著的创新药。
科学界、企业界在脑部肿瘤的新药研发中，一直在寻找具有发展潜力的靶点、并研发相关的药物。LAT1（Large Neutral Amino Acid Transporter 1）是一种L型氨基酸转运体，在人类癌症组织中高表达，通过给肿瘤细胞提供快速增殖所必需的氨基酸对恶性肿瘤的增殖起重要作用。研究进一步发现LAT1在BBB上表达高，是主动转运亲脂性氨基酸和某些药物小分子进入脑部的主要转运体。LAT1在其它正常器官几乎不表达，让其有望成为介导药物到达脑部及肿瘤细胞的重要转运体靶点。
虽然脑部肿瘤药物的开发较其他肿瘤药物相比有明显难度，LAT1靶点作用机制明确，为药物的安全性及有效性奠定了科学依据，在脑部肿瘤药物开发中具有重要意义。
药时代团队此次推介的LAT1靶向小分子已进入临床II期，在全球同靶点的药物研发中位居前列。我们在此发布此项目信息（详细信息如下），希望为项目方找到合适的合作伙伴，共同推进该项目更快、更好地发展。
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项目简介 项目代号：DT20221122-045 药物名称：临床II期阶段LAT1靶向治疗脑部肿瘤及多种实体瘤的全球首创小分子药物 药物类型：小分子 靶点：Large Neutral Amino Acid Transporter 1（LAT1） 适应症：涉及脑转移的晚期实体瘤、多形性胶质母细胞瘤（GBM） 产品阶段：临床II期（中美澳三地开展临床） 专利情况：专利保护全面，涵盖化合物专利 合作需求：希望转让中国/全球权益或者联合开发
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