仿制药潜力治疗领域与热门靶点！你pick谁？

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中国首款自研P-CAB替戈拉生片获批罗欣药业“创仿结合”战略迎新里程碑

中国医药工业信息中心通过新药研发监测数据库（CPM）筛选出29种专利将于2022年到期的药物，据Cortellis公布的以上29种原研药2025市场规模预测值数据来看，排名靠前的重点治疗领域分别为消化系统用药、神经系统用药、内分泌及代谢调节用药、泌尿系统用药、抗肿瘤用药，近200亿美元药品市场或将重新洗牌，也将带来更为激烈的首仿竞争。

表1：各治疗领域/通用名专利到期药物2025市场规模预测

来源：Cortellis，中国医药工业信息中心整理

以下对消化系统用药、神经系统用药、内分泌及代谢调节用药、精神障碍用药、泌尿系统用药、抗肿瘤药这六个潜力治疗领域在样本医院药品市场表现及这些领域中重点适应症热门在研靶点分布进行梳理呈现，以期对医药企业的品种研发立项形成有益参考。

潜力治疗领域样本医院药品市场表现

潜力治疗领域一：消化系统用药

从全国样本医院药品市场销售数据来看，2021年消化系统用药样本医院销售金额为197.9亿元；2012年至2021年复合增长率为4.5%，2019年峰值曾达到214亿元，2020及2021受疫情影响，院线药品销售额略有下降。该治疗领域2021年专利到期药物奥维西巴特（odevixibat），商品名为Bylvay，用于治疗进行性家族性肝内胆汁淤积症（progressivefamilial intrahepatic cholestasis，PFIC）。Bylvay由AlbireoPharma公司研发，是一种首创强效选择性、非系统性的回肠胆汁酸转运体抑制剂，具有最小的全身暴露，在肠道内局部发挥作用。国内样本医院数据显示，奥维西巴特所属的胆病用药治疗小类的药品销售金额也呈现出逐年增长趋势，2012-2021年复合增长率达10.7%，2021年市场逐渐回暖，相关企业可重点关注。

图1：2012-2021年样本医院消化系统用药历史市场表现

来源：药物综合数据库（PDB），中国医药工业信息中心

潜力治疗领域二：神经系统用药

从全国样本医院药品市场销售数据来看，2021神经系统用药样本医院销售金额为175.2亿元，2012年至2021年复合增长率仅为1.8%，整体市场规模变化趋势较为平缓，但在2020及2021受疫情影响较大。2022年相关领域专利到期药物主要有大麻二酚，拉考沙胺等，其主要适应症均为癫痫。2018年美国食品和药物管理局批准大麻二酚口服溶液，商品名Epidiolex，治疗两岁及以上患者的两种罕见的严重癫痫症，林-戈（Lennox-Gastaut）综合征和Dravet综合征（又称婴儿严重肌阵挛性癫痫）相关的癫痫发作。这是FDA首次批准用于治疗Dravet综合征患者的药物，也是第一种FDA批准的由大麻衍生的活性成分组成的药物。拉考沙胺则是由优时比开发的一种新型N-甲基-D-天门冬氨酸（NMDA）受体甘氨酸位点结合拮抗剂，是具有全新双重作用机制的抗惊厥药物。拉考沙胺片适用于4岁及以上癫痫患者部分性发作的单药治疗和联合治疗。在国内样本医院抗癫痫用药治疗小类的药品销售金额呈现较为明显的增长趋势，2012-2021年复合增长率达8.9%。

图2：2012-2021年样本医院神经系统用药历史市场表现

来源：药物综合数据库（PDB），中国医药工业信息中心

潜力治疗领域三：内分泌及代谢调节用药

从全国样本医院药品市场销售数据来看，内分泌及代谢调节用药2021年样本医院销售金额为153亿元，已基本恢复疫情前市场规模；2012年至2021年市场复合增长率达6.6%。2022年相关领域专利到期药物主要有利拉鲁肽、德谷胰岛素+利拉鲁肽，复方等，其主要适应症均为糖尿病、肥胖症等。利拉鲁肽由丹麦诺和诺德研制，商品名为Victoza，属于胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂类降糖药，能够刺激天然胰岛素的分泌。目前已被挪威、墨西哥、冰岛、瑞士、加拿大、俄罗斯等几十个国家批准上市。2017年8月，Victoza获得FDA批准新适应症，成为全球首个可显著降低心血管高危2型糖尿病患者心血管死亡风险的GLP-1受体激动剂。在国内样本医院GLP-1类似物治疗小类的药品销售金额增长迅速，2012-2021年复合增长率达35.3%。

图3：2012-2021年样本医院内分泌及代谢调节用药历史市场表现

来源：药物综合数据库（PDB），中国医药工业信息中心

潜力治疗领域四：精神障碍用药

从全国样本医院药品市场销售数据来看，精神障碍用药2021年样本医院销售金额为53.1亿元，2012年至2021年复合增长率达8.0%。2022年相关领域专利到期药物主要有阿立哌唑、他司美琼。其主要适应症包括精神分裂、双相情感障碍、睡眠障碍、失眠等。阿立哌唑最初由日本大冢制药的科学家发现，2002年11月获得美国FDA批准上市，2006年在中国获批上市。不过在原研药登陆中国之前，来自成都康弘和上海中西的两个国产阿立哌唑药品在2004年提前上市。经过十几年不懈努力，现在阿立哌唑可以治疗的适应症涉及精神分裂症、双向障碍、重度抑郁症、自闭症和Tourette（抽动秽语综合征）等共5种，患者年龄跨度最低从6岁起，适用人群广泛。他司美琼为褪黑激素MT1和MT2受体激动剂，是FDA批准的第一个用于治疗非24小时觉醒紊乱的药物。该药最初由百时美施贵宝开发，后由Vanda公司研发，于2014年1月31日获美国FDA批准上市。目前该药暂未在国内上市，国内也暂无企业申报仿制。从精神障碍治疗领域的治疗小类来看，2021年抗抑郁药、抗精神病药、催眠/镇静药等治疗小类的药品销售金额占精神障碍用药市场的比例分别为41.9%、21.2%、30.9%、6.1%，其中增长速度最快的类别是催眠/镇静小类，复合增长率达18.1%，企业可重点关注。

图4：2012-2021年样本医院精神障碍用药历史市场表现

来源：药物综合数据库（PDB），中国医药工业信息中心

潜力治疗领域五：泌尿系统用药

从全国样本医院药品市场销售数据来看，泌尿系统用药2021年样本医院销售金额为9.4亿元，2019年销售金额峰值曾达13.3亿元，近年医院用药市场受疫情影响较大，2012年至2021年复合增长率为-0.5%。2022年相关领域专利到期药物主要为米拉贝隆，其主要适应症为尿失禁、膀胱活动过度等。米拉贝隆片剂由日本安斯泰来(Astellas)制药公司开发，于2011年9月16日在日本上市，2012年6月28日经美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于治疗成年人膀胱过度活动症。米拉贝隆是第一个用于治疗膀胱过度活动症的β3肾上腺素受体激动剂类药物，其成功上市填补了β肾上腺素受体激动剂在治疗膀胱过度活动症方面的空白。米拉贝隆于2018年5月底在中国市场正式上市，由于起步较晚，目前市场渗透率较低。在国内样本医院药品市场中，米拉贝隆所属的其他泌尿系统用药治疗小类的药品销售金额在2012-2021年间复合增长率达17.4%。

图5：2012-2021年样本医院泌尿系统用药历史市场表现

来源：药物综合数据库（PDB），中国医药工业信息中心

潜力治疗领域六：抗肿瘤药

从全国样本医院药品市场销售数据来看，抗肿瘤药2021年样本医院销售金额为400.0亿元，2012年至2021年复合增长率达9.4%，随着人口老龄化进程，中国的癌症新发人数仍然高速增加，尚有极大的增长潜力。2022年相关领域专利到期药物主要有瑞戈非尼、替沃扎尼，涉及的主要适应症为肝癌、肾癌、结直肠肿瘤、非小细胞肺癌、实体瘤、脑癌等。瑞戈非尼是一种口服多激酶抑制剂，可靶向作用于肿瘤生成、肿瘤血管发生和肿瘤微环境的维持，除了治疗肝癌，还可用于转移性结直肠癌和胃肠道间质瘤的治疗。替沃扎尼是一种抗肿瘤靶向治疗药物，为多靶点抗血管生成抑制剂抗癌新药。2017年8月28日，欧洲药品管理局批准了替沃扎尼的上市申请，用于一线治疗成人肾细胞癌，主要通过抑制血管生成抑制肿瘤的生长。当然该药物也可潜在治疗肝癌、乳腺癌、膀胱癌、胃癌、结肠癌、卵巢癌。因此，被EMA认定为治疗肾细胞癌的罕见病药物。在国内样本医院药品市场中，瑞戈非尼、替沃扎尼所属的靶向药小分子治疗小类的药品销售金额复合增长率达21.8%。