自20世纪60年代首次在动物模型中进行试验以来，抗体-药物结合物（Antibody-drug conjugates，ADC）经历了几次热潮。20世纪80年代开展了第一次ADC临床试验，首个ADC药物Mylotarg则于2000年首次获得批准。然而Mylotarg被撤市引起行业剧震，好在随后在2017年重新上市。
2010年代，一些临床和商业上成功的药物（如Adcetris）上市重新激发了人们对ADC模式的热情，带来了一波投资浪潮。后来，被抱以厚望的PDB二聚体疗法（如Stemcentryx的SCLC药物）由于旁观者毒性等因素，其临床试验失败再次令该领域恐慌，引发是否可以在初始成功之外获得有意义的治疗指标的争论。
过去4年中，有多达8个ADC获得批准。一系列令人印象深刻的新临床数据，以及如Gilead210亿美元收购Immunomedics等惊人的估值收购，使ADC药物重新被广泛关注。
传统的基于小分子的ADC在三阴性乳腺癌等难以治疗的适应症中显示出有意义的优势；而新的药物设计模式也正在涌现，如新的有效载荷类别包括寡核苷酸、蛋白质和降解物等。ADC正在肿瘤学以外的新适应症中进行测试，新的linker和抗体工程技术正在使靶向元件和弹头具有巨大的多样性。该领域似乎正处于另一个指数增长阶段。
Drughunter汇总了FDA批准的ADC药物及其靶点和一些代表性弹头的结构（下图）：
Drughunter另外一张图片汇总了FDA批准的ADC中使用的linker、有效载荷及弹头：
版权声明/免责声明
本文为授权转载文章，仅代表作者观点，版权归作者。
仅供感兴趣的个人谨慎参考，非商用，非医用、非投资用。
欢迎朋友们批评指正！衷心感谢！
文中图片、视频为授权正版作品，或来自微信公共图片库，或取自网络
根据CC0协议使用，版权归拥有者。
任何问题，请与我们联系（电话：13651980212。微信：27674131。邮箱：contact@drugtimes.cn）。衷心感谢！
点击这里，与～20万同药们喜相逢！
本篇文章来源于微信公众号:药时代
发布者：药时代，转载请首先联系contact@drugtimes.cn获得授权
为好文打赏 支持药时代 共创新未来！ 