从图1可以看出,各种已经上市的GLP-1R激动剂的市场表现大相径庭,其中上市最早的艾塞那肽近10年的销售额一直保持在10亿美元左右,上市稍晚的利拉鲁肽曾经是GLP-1R激动剂市场的霸主,但因为专利到期导致2020年的销售额有所下降。2013~2014年间上市的三种激动剂只有度拉糖肽表现抢眼,被誉为“黑马”,而albiglutide和利司那肽却表现惨淡,其中前者在2020年已无销售记录。最新上市的司格美鲁肽被誉为“效果最好的降糖药”,刚上市两年销售额即已超过50亿美元,口服剂型与肥胖新适应证的获批,则有望进一步推动其市场的增长。 虽然FDA已经批准了6种GLP-1R激动剂类降糖药,但目前占主导地位的只有三种,故仍然存在有一定的未被满足的临床需求与有待填补的市场空白。 近日,EClinicalMedicine刊登的一篇题为IBI362 (LY3305677), a weekly-dose GLP-1 and glucagon receptor dual agonist, in Chinese adults with overweight or obesity: A randomised, placebo-controlled, multiple ascending dose phase 1b study的文章公开了由信达生物开发的每GLP-1与胰高血糖素受体双重激动剂IBI362(LY3305677)每周给药一次在中国成年超重或肥胖患者中的1b期试验结果;此前,Mathies M Jepsen 等人在Emerging glucagon-like peptide 1 receptor agonists for the treatment of obesity一文中对处于临床试验阶段的拟用于治疗肥胖症的GLP-1受体激动剂进行了综述。本文以此为契机对GLP相关的PCT专利申请情况与技术发展趋势进行了分析。
01 数据库与检索方法数据库:espacenetta all “GLUCAGON LIKE PEPTIDE” OR ta any “GLP*”) AND pn any “WO”检索日期:2021年9月27日