HaloPROTAC强势登场，蛋白降解研究再添新秀

原文始发于微信公众号（药时代）：HaloPROTAC强势登场，蛋白降解研究再添新秀

元宵节快乐

HaloPROTAC强势登场，蛋白降解研究再添新秀

蛋白降解新品发布

HaloPROTAC3重磅来袭！

蛋白降解靶向嵌合体PROTAC（Proteolysis Targeting Chimeras）正成为一种不同于抗体和传统小分子抑制剂的新型药物类型，其在低毒性、克服耐药以及靶向传统不可成药靶点方面展示出了巨大的潜在优势。PROTACs诱导靶蛋白降解的高效性，已经引起从癌症到神经元疾病等多个领域的众多科研工作者的高度重视，逐渐成为新药开发的主流方法。随着PROTAC技术的飞速发展，两项PROTAC已进入I期临床试验，前景广阔。

通过下方链接了解更多PROTAC技术

http://wechat.promega.com.cn/product/details_67.html

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HaloPROTAC3助力蛋白降解表型研究

与基因敲除或蛋白突变相比，细胞内蛋白质的短暂降解通常会引起一种完全不同的表型。Promega最新推出的HaloPROTAC3是HaloTag^® 标签和PROTAC的融合，是了解和表征蛋白质降解表型的一种快速高效的方法。HaloPROTAC3将内源性VHL E3连接酶组分引入HaloTag^® 融合蛋白，通过蛋白酶体途径实现泛素化降解。

HaloPROTAC强势登场，蛋白降解研究再添新秀

点击视频了解HaloPROTAC3的工作原理

Advantages

HaloPROTAC3技术优势

控制蛋白降解程度 (蛋白水平和时间范围)
如果在基因组水平上敲除，可研究那些致命的必需蛋白质的缺失
蛋白回收的可能性/ 可逆性
模拟PROTAC 表型
无需结合配基即可研究蛋白降解

Applications

HaloPROTAC3技术应用

内源性蛋白的表型分析
可帮助确定对PROTAC开发很重要的靶标
研究活体内 in vivo (例如：小鼠)蛋白降解
在无需开发PROTAC的情况下实现蛋白降解
降解细胞生长或生存中所必需的蛋白质
控制蛋白降解过程中的蛋白水平和时间范围
可与HiBiT 发光检测技术配套使用

无需抗体即可检测蛋白降解

在活细胞中进行降解动力学实验

Data

HaloPROTAC3数据展示

HiBiT-HaloTag-BRD4 HEK293 LgBiT stable cells

HaloPROTAC强势登场，蛋白降解研究再添新秀

内源性标记的蛋白经HaloPROTAC3处理后降解速率快
HaloPROTAC3浓度在100 nM-1μM之间，处理细胞48h后，HiBiT-HaloTag-BRD4有效降解率达95%
效价、降解速率和最大降解率都可以从用HaloPROTAC3对活细胞进行的动态检测中计算得到

查看更多详细数据：http://wechat.promega.com.cn/content/details37_6676.html

PROTAC完整解决方案

Promega基于多年研发经验以及多项优势技术，为广大科研工作者提供检测PROTAC的完整解决方案，解答以上关键性问题。

登陆wechat.promega.com.cn，输入下表中的产品名称或目录号即可快速查看产品详情。

应用	产品	规格	目录号
判断化合物的透膜性	NanoBRET™ TE In-Cell VHL Kit	咨询Promega
检测化合物与E3泛素连接酶蛋白的结合或亲和力	NanoBRET™ IntracellularE3 Ligase Assay, CRBN	100 assays 1,000 assays 10,000 assays	N2910 N2911 N2912
检测化合物与E3泛素连接酶蛋白的结合或亲和力	NanoBRET™ IntracellularE3 Ligase Assay, VHL	100 assays 1,000 assays 10,000 assays	N2930 N2931 N2932
检测E3多重复合物（三聚体）形成	NanoBRET™ CRBN TernaryComplex Starter Kit	1 each	ND2720
检测E3多重复合物（三聚体）形成	NanoBRET™ VHL TernaryComplex Starter Kit	1 each	ND2700
检测目的蛋白泛素化作用	NanoBRET™ Ubiquitination Starter Kit	1 each	ND2690
检测靶蛋白到蛋白酶体的运送机制	NanoBRET™ Proteasomal Recruitment Starter Kit	1each	ND2730
监测靶蛋白降解动态	Nano-Glo^® Live Cell Assay System	100 assays 1,000 assays 10,000 assays	N2011 N2012 N2013
	Nano-Glo^® Endurazine™ Live Cell Substrate	0.1ml 1ml 10ml	N2570 N2571 N2572
	Nano-Glo^® Vivazine™ Live Cell Substrate	0.1ml 1ml 10ml	N2580 N2581 N2582
	Nano-Glo^® Extended Live Cell Substrate Trial Pack	0.2ml	N2590
了解去除靶蛋白后的细胞表型	HaloPROTAC3, 2.5mM ent-HaloPROTAC3, 2.5mM	20μl20μl	GA3110 GA4110

技术资源：

靶蛋白降解资源汇总

https://www.promega.com.cn/applications/small-molecule-drug-discovery/protein-degradation-drug-discovery/
CRISPR Cas9 Knock-In Tagging

https://www.promega.com.cn/applications/small-molecule-drug-discovery/custom-assay-services/
NanoBRET^TM技术

http://wechat.promega.com.cn/content/details37_6675.htm
HiBiT蛋白标签技术

http://wechat.promega.com.cn/content/details37_6651.html
HaloTag^®蛋白标签技术

http://wechat.promega.com.cn/content/details37_6680.html
NanoBiT^®蛋白互补技术解决方案

http://wechat.promega.com.cn/content/details37_6674.html
NanoLuc^®萤光素酶技术

http://wechat.promega.com.cn/content/details37_6676.html