原文始发于微信公众号（药时代）：中国原创三代EGFR-TKI伏美替尼：基于多项优秀数据，有望成为三代EGFR-TKI治疗新选择
摘要
2020年10月10日~18日，第三届CSCO肿瘤支持与康复治疗学术年会暨第十六届全国癌症康复与姑息医学大会以网络在线直播形式隆重召开，主题是“支持与姑息使癌症治疗更有效”。10月12日本次大会肺癌专场上，中国医学科学院肿瘤医院石远凯教授系统地介绍了中国原研第三代EGFR-TKI伏美替尼（furmonertinib/AST2818，旧称艾氟替尼[alflutinib]）独特药物结构和治疗EGFR T790M突变晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者的多项临床研究，其研究结果显示出伏美替尼“双活性、高选择、强效缩瘤、安全性好”的特点，基于多项优秀数据，伏美替尼有望成为三代EGFR-TKI治疗新选择。
结构决定功能，伏美替尼采用创新药物设计，改善代谢性质、提高药物活性和选择性
临床研究方面，伏美替尼从临床前研究至Ⅱb期临床研究一路走来稳扎稳打
临床疗效方面，伏美替尼强效缩瘤，后线治疗仍获高缓解率
更值得一提，伏美替尼强效入脑，100%控制CNS转移，CNS PFS达11.6个月
安全性方面，伏美替尼腹泻、皮疹发生率低
有26%的患者观察到≥3级不良事件（AE），其中11%为治疗相关，各单项≥3级治疗相关不良事件均不高于1%。治疗相关腹泻和皮疹发生率较低，分别为5%和7%，且均为1~2级。最常见≥3级治疗相关的不良反应主要为谷草转氨酶升高（1%）、谷丙转氨酶升高（1%）、γ谷氨酰转肽酶升高（1%），目前未发现预期外的特殊不良事件。
总结
作为中国原创三代EGFR-TKI伏美替尼采取创新的药物设计，具有“双活性、高选择、强效缩瘤、安全性好”的特点。在Ⅰ期、Ⅱa期、Ⅱb期关键临床研究中纳入的患者为获得性/原发性EGFR T790M突变阳性的NSCLC患者，在IIb期纳入基线合并CNS转移的患者比例近一半，面对肿瘤侵袭性更强、预后相对较差的患者，伏美替尼仍显示了较高的ORR和出色的疗效，全身及CNS的中位PFS分别达到9.6个月和11.6个月。安全性方面，伏美替尼由于引入三氟乙氧基吡啶结构，一方面阻断了非选择性代谢产物的产生，提高了对EGFR野生型的选择性；另一方面通过空间位阻效应，提高激酶谱的选择性，降低脱靶效应，从而使得伏美替尼皮疹、腹泻发生率低，各项≥3级治疗相关不良事件均不超过1%，总体安全性好且未发现预期外的特殊不良事件。
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