2026年4月9日，Kymera Therapeutics宣布吉利德行使选择权，引进其首创口服CDK2分子胶降解剂KT-200。因此，Kymera Therapeutics将实现4500万美元的里程碑付款。Gilead(吉利德)将推动该项目进入IND支持研究，以支持2027年的IND申请。
根据协议条款，Kymera Therapeutics有资格获得最高7.5亿美元的总款项。迄今为止，Kymera Therapeutics已实现了8500万美元的预付款和期权行使付款。此外，Kymera Therapeutics还可能获得从高个位数到十数中段的分层版税，涵盖此次合作的净产品销售额。吉利德拥有基于此次合作产生的项目的全球开发、生产和商业化权利。
CDK2靶向的分子胶降解剂代表了一种新的治疗方法，旨在选择性地去除CDK2，CDK2是肿瘤生长的关键驱动因素，而不仅仅是抑制其功能，同时保留其他CDK家族蛋白。CDK2作为细胞周期蛋白E结合伴侣，在CCNE1扩增和过表达的癌症中驱动疾病。传统的CDK2抑制剂可能缺乏特异性，并干扰密切相关的蛋白质，导致不希望的副作用。降解剂有可能为依赖CDK2活性的癌症提供更精确、安全、有效的口服治疗，并有可能有意义地改善患者的预后，包括治疗选择仍然有限的晚期癌症患者。
在临床前测试中，KT-200显示出对CDK2的低纳摩尔降解能力，在CCNE1扩增和过表达细胞系及体内肿瘤模型中展现出了强效的活性，并且具有显著的脑部渗透潜力，安全性良好。本篇文章来源于微信公众号: 药时代
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