2025年5月29 日，NMPA官宣发布通知，批准11款创新药上市，其中一款为恒瑞注射用 SHR-A1811（瑞康曲妥珠单抗）国内获批上市，单药适用于治疗存在 HER2（ERBB2）激活突变且既往接受过至少一种系统治疗的不可切除的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。
截图来源：NMPA 官网
瑞康曲妥珠单抗是恒瑞医药自主研发的一款HER2靶向ADC药物。由曲妥珠单抗、可裂解连接子及拓扑异构酶 I 抑制剂有效载荷 SHR169265 组合而成，拟用于 HER2 表达或突变的晚期实体瘤的治疗。
其I/II期SHR-A1811-I-103研究结果显示，瑞康曲妥珠单抗在HER2突变非小细胞肺癌NSCLC患者中的客观缓解率ORR达到74.5%，DCR达到98.9%，中位PFS达到11.5个月，具有同类最佳潜力。
独特设计优势
SHR-A1811能够实现 “安全优效” ，主要的原因还是自身独特的药物设计。
DAR值的设计：SHR-A1811药物抗体比（DAR值）为5.7，在DS-8201的DAR值8的基础上进行了下调，这一设计降低了毒性、获得了更好的安全性参数，这也让SHR-A1811在疗效提升时，并未增加药物副作用，不良反应的表现甚至还优于DS-8201。
手性环丙基结构：SHR-A1811的毒素在与连接子结合处，引入了手性环丙基结构，极大提升了药物在血浆中的稳定性，21天血浆中细胞毒素载荷释放率<1%，低于DS-8201的1.2%~3.9%，有效控制了毒素的精准释放，相应地降低了药物的副作用。
拓扑异构酶I抑制剂载荷（SHR9265）：有效载荷本身的细胞毒性是影响ADC毒性作用的关键，SHR9265作为高细胞毒性载荷，抗肿瘤活性是传统化疗药物的约1000倍，细胞毒性指标IC50更低。IC50是药物研发的关键评价指标，在肿瘤药物研发中是某种药物诱导肿瘤细胞凋亡50%时的浓度，IC50值越小，说明诱导癌细胞凋亡的能力越强。
用于 HER2 阳性的复发或转移乳腺癌患者；
用于 HER2 低表达的复发或转移性乳腺癌患者；
单药治疗既往含铂化疗失败的 HER2 突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者；
单药治疗既往经奥沙利铂、氟尿嘧啶和伊立替康治疗失败、HER2 阳性结直肠癌；
既往至少一线抗 HER2 治疗失败的HER2 阳性晚期胃癌或胃食管结合部腺癌患者；
用于既往接受过一种或一种以上治疗方案的 HER2 阳性不可切除或转移性胆道癌患者。
治疗 HER2 表达的铂耐药复发上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者；
用于既往接受含铂化疗及免疫检查点抑制剂治疗失败的 HER2 表达（IHC≥1+）的复发或转移性宫颈癌患者。
结语
2025年5月23日，恒瑞医药顺利完成A股与H股双重上市的重要里程碑，随即迎来重磅创新药物获批上市的喜讯，不仅为公司战略布局赢得开门红，更标志着其研发管线正式迈入密集收获期。期待恒瑞医药持续发力，加快创新步伐，为更多患者带来福音与希望。
本篇文章来源于微信公众号: 创新药时代
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