22亿美元！诺和诺德加码口服减重小分子

今年4月，礼来投下重磅炸弹。其口服小分子orfoglipron在三期试验中读出堪比注射型GLP-1药物的减重数据，引发业内震动，不少人直呼“GLP-1口服小分子时代来临”。

不仅如此，礼来更是承诺orfoglipro上市后，可实现全球无供应限制的推广。这可让主要竞争对手诺和诺德，顿感压力山大。

尽管诺和诺德已推出口服版司美格鲁肽，但作为多肽分子，其生产成本与产能均难以匹敌小分子药物优势。而自研的GLP-1/Amylin受体激动剂amycretin尚处于临床早期阶段，迫使诺和诺德不得不加速寻求破局之道。

Table of Contents

01 22亿美元重金砸下！

2025年5月14日，诺和诺德宣布与Septerna达成合作，共同开发多款针对G蛋白偶联受体（GPCR）的小分子口服药物。

根据协议条款，双方将在合作初期启动四个研发项目，重点开发靶向GLP-1、GIP和胰高血糖素等关键GPCR受体的口服小分子疗法。

作为回报，Septerna可获得2亿美元预付款和近期里程碑付款，加上未来的研发和商业里程碑付款，总交易金额高达22亿美元。

研发分工方面，双方将共同开展从靶点发现到候选药物筛选的早期研发工作。自IND申报前研究阶段起，诺和诺德将主导全球开发及商业化活动。

权益分配方面，Septerna有权就就某一合作项目选择全球利润分成，以此替代该选定药物的里程碑付款和特许权使用费。

目前，该交易尚未满足常规交割条件，预计今年第二季度可完成。

BMO资本市场分析师指出：”尽管短期内难以显现实质影响，但小分子药物管线的多元化布局对诺和诺德而言具有战略价值。”

回顾近年来我国GLP-1出海交易，总交易价格虽多在20亿美元上下，但首付款能达到2亿美元的并不多。其中，联邦制药的三靶点激动剂UBT251虽达到这一标准，但该药物的研发状态已推至临床三期。

2022/1/1-2025/3/31国内GLP-1资产出海汇总

相比之下，成立没几年的Septerna并没有成熟的管线，却仍获得了高额的首付款与交易总金额估值，为何？

其中一个重要原因就是，有学术大牛坐镇。Septerna成立于2019年底，最初名称为GPCR NewCo，2021年6月公司正式更名为Septerna。

正如公司初始名字所示，Septerna是一家致力于开发GPCR小分子药物的公司，由诺贝尔奖得主Robert Lefkowitz与著名投资机构Third Rock Ventures联合创办。

Lefkowitz是现代GPCRs研究的奠基人之一。2021年，Lefkowitz因对GPCR受体的研究，被授予了诺贝尔化学奖。细数他对GPCR领域的贡献，包括但不限于实现第一个被克隆的GPCR（β₂肾上腺素受体，β₂AR）；发现β₂AR与视紫红质在结构上相似，并提出GPCRs可能是个大家族等等。

GPCR是细胞膜受体中规模最大、种类最多的家族，有数百种不同的GPCR可调节人体几乎每个器官系统的生理过程，作为药物发现史上最富有成效的靶点类别，该靶点药物占了FDA批准的所有药物的三分之一。如今，业内最热的GLP-1R正是GPCR家族的成员之一。

虽然，目前该公司尚无产品上市，但其Native Complex平台可针对特定的GPCR，发现已验证受体的新结合口袋，并采用各种药理学方法，包括激动剂、拮抗剂和变构调节剂，以不同的方式影响GPCR信号，从而达到预期的治疗效果。

这种学术权威与产业资本的强强联合，使得Septern在成立初期即获得1亿美元A轮融资，并在2024年10月成功登陆纳斯达克，IPO融资达3.312亿美元，资本看好也是对其价值的肯定。

小结

当前，全球小分子口服减重药物研发赛道高度集中。以GLP-1为例，除了orforglipron，诚益生物/阿斯利康的ECC5004、硕迪生物的GSBR-1290等多款药物均处在临床后期阶段。

如今，这些口服小分子药物鏖战正酣，诺和诺德若要在技术创新与商业化层面继续保持领先地位，仍需克服多重挑战。

图片来源：pixabay

本文为原创文章。

本文仅作信息交流之目的，不提供任何商用、医用、投资用建议。

文中图片、视频、字体、音乐等素材或为药时代购买的授权正版作品，或来自微信公共图片库，或取自公司官网/网络，部分素材根据CC0协议使用，版权归拥有者，药时代尽力注明来源。

如有任何问题，请与我们联系。

衷心感谢!

药时代官方网站:www.drugtimes.cn

联系方式:

电话:13651980212

微信:27674131

邮箱:contact@drugtimes.cn

本篇文章来源于微信公众号: 药时代

发布者：haitao.zhao，转载请首先联系contact@drugtimes.cn获得授权