全网寻找Amylin口服产品 | 药时代BD项目

1. 抑制食欲：
   • Amylin通过作用于大脑中的食欲调节中枢，减少食欲，增加饱腹感，从而减少食物摄入。这种作用机制有助于控制过度饮食，减少能量摄入。
2. 延缓胃排空：
   • Amylin能够抑制肠胃蠕动，延缓胃排空速度。这不仅增加了饱腹感，还减少了食物在胃中的停留时间，从而进一步控制食物摄入。
3. 抑制胰高血糖素分泌：
   • Amylin可以抑制胰高血糖素的分泌，从而减少肝脏中的葡萄糖生成，帮助调节血糖水平。这一机制对于控制餐后血糖升高尤为重要。
4. 增加能量代谢：
   • Amylin通过多种机制增加机体的能量代谢，包括促进脂肪氧化和减少脂肪组织重量。这有助于减少体内脂肪积累，从而达到减重的效果。
5. 改善瘦素应答：
   • Amylin可以改善瘦素的应答，增强瘦素在调节能量平衡和体重管理中的作用。瘦素是一种重要的食欲调节激素，通过改善瘦素应答，Amylin进一步增强了减重效果。
6. 抑制胃酸分泌：
   • Amylin能够抑制胃酸分泌，减少胃部不适，从而间接影响食欲和食物摄入。这一机制有助于减少因胃部不适引起的过度进食。

Amylin的代谢调节功能主要通过胰淀素受体（Amylin receptors, AMYRs）介导完成。胰淀素受体是一类特殊的蛋白异二聚体，由降钙素受体（Calcitonin receptor, CTR）和受体活性修饰蛋白（Receptor-Activity Modifying Protein, RAMPs）形成。RAMPs分为三种亚型：RAMP1、RAMP2和RAMP3，分别与CTR形成AMY1、AMY2和AMY3三种亚型的受体。

临床应用主要包括以下方面。

1. Pramlintide：
   • Pramlintide是首个获批用于糖尿病管理的合成胰淀素类似物，具有类似于GLP-1受体激动剂的减肥效果。它通过模拟天然胰淀素的作用机制，参与调控食欲、减缓胃排空速度以及改善血糖控制。然而，其疗效有限且与恶心和低血糖等副作用相关，妨碍其在临床上的广泛使用。
2. Cagrilintide：
   • Cagrilintide是一种新型长效胰淀素类似物，在二期临床试验中，每周一次给药方案下的Cagrilintide呈现出剂量依赖性的体重减轻作用，其效果介于6%至10.8%之间。相比之下，同样为3毫克剂量的利拉鲁肽带来的体重减轻为9%，而安慰剂组则只有3%的减轻幅度。
3. Amycretin：
   • Amycretin是一款GLP-1R和胰淀素受体的长效协同激动剂，正在开发皮下注射（每周一次）和口服（每天一次）两种剂型，目前拟开发适应症为肥胖。一项包含16位患者的口服Amycretin小型1期试验表明，患者在接受治疗12周后其体重下降幅度达13.1%，相较之下，安慰剂组患者的体重下降幅度仅为1.1%。此外，Amycretin展现良好的药代动力学特性，以及与其所开发的GLP-1类疗法类似的良好安全性、耐受性以及不良反应。

1. 百时美施贵宝收购Amylin Pharmaceuticals

2. 诺和诺德的Amycretin

3. Zealand Pharma的Petrelintide

4. 礼来与KeyBioscience的合作

5. 先为达生物与Verdiva Bio的合作

• 口服伊诺格鲁肽（Ecnoglutide Oral, XW004）：处于II期临床试验准备阶段的潜在同类首创的每周一次口服GLP-1受体激动剂。
• 口服胰淀素受体激动剂（Amylin RA）：处于临床前阶段的潜在同类首创的每周一次口服胰淀素受体激动剂，可用作单药治疗或与GLP-1受体激动剂联合使用。
• 皮下注射胰淀素受体激动剂（Amylin RA）：处于临床前阶段的潜在同类最佳的长效皮下注射胰淀素受体激动剂，可用作单药治疗或与GLP-1受体激动剂联合使用。

• 各家公司官网
• 药时代数据库
• 其它公开信息