干货！二甲双胍PCT专利分析报告

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前言：Leelavathi N Madhu等人在近日发表于Review Neural Regen Res杂志的一篇名为Promise of metformin for preventing age-related cognitive dysfunction的文章中对二甲双胍用于预防年龄相关性认知功能障碍的前景进行了报道。稍早的，陈小艺等人在《二甲双胍临床治疗新用途研究进展》一文（中国药业,2021,30(14):125-128.）中指出，二甲双胍见诸文献报道的新用途包括：抗衰老、调节体质量、保护心血管、改善多囊卵巢综合征、抗肿瘤、治疗自闭症、逆转肺纤维化、协助戒烟、抗炎、逆转认知障碍。虽然二甲双胍具有多种潜在的临床新用途，但新用途的商业开发却面临诸多挑战，是否能通过专利保护获得市场独占权，则是决定制药公司是否愿意不惜重金对老药进行二次开发的重要因素之一。本文即以PCT专利申请为基础，分析二甲双胍相关的技术演进趋势和技术分支发展的特点。

1 专利检索与分析方法

1.1 专利检索

数据库：ESPACENET、药智专利通

ta = “METFORMIN” AND pn any “WO”

检索日期：2021年10月8日

1.2 数据分析

合并同一件申请下相同的IPC或CPC分类号后，统计各小类分类号出现频次最高的小组分类号，并统计出现值得关注的小类分类号下频次最高的10小组分类号，并对其对应申请的最早优先权年进行统计学描述，主要统计了最早优先权年最小值（Q0）、第1~3四分位数（Q1~Q3）与最大值（Q4），并根据Q1~Q3的集中/分散情况判断对应技术的发展阶段（是否进入衰退期、成长期）。

统计首次出现时间相对较晚且频次较高的分类号。

2 结果

2.1 各小类下TOP10小组分类号分析

2.1.1 A61K分类号分析

图1 A61K分类号分析

A61K代表医用、牙科用或梳妆用的配制品。

表1 A61K分类号分析

为了探讨含有二甲双胍的复方制剂中其他常用的活性成分，下文对A61K31/155-A61K31分类号关联度进行了分析，结果如图2、表2所示。

图2 A61K31/155-A61K31分析

表2 A61K31/155-A61K31分析

为了探讨二甲双胍制剂的常见制剂特征，下文对A61K31/155-A61K9的分类号关联度进行了分析，结果如图3、表3所示。

图3 A61K31/155-A61K9分类号关联度分析

表3 A61K31/155-A61K9分类号关联度分析

2.1.2 A61P分类号分析

图4 A61P分类号分析

表4 A61P分类号分析

2.1.3 其他小类分类号

除去A61K与A61P以外的其他分类号中出现频次最高者为C07C279/26（N=42），代表与二甲双胍相关的化学技术，比如衍生物、晶型等。

2.2 最早优先权年≥2019的分类号及其技术含义

表5 最早优先权年≥2019的A61K分类号

3. 结语

近年来，二甲双胍因为被证实具有多种药理作用而冠以“神药”之名，但其新适应证的商业开发却因为难以形成有效的专利保护而不如人意。本文以PCT专利申请分析结果发现，二甲双胍的PCT专利申请主要集中于新剂型、新复方与新适应证。大部分技术已经进入成熟期或衰退期，新技术的开发对于二甲双胍的二次应用具有重大意义。