HaloPROTAC强势登场,蛋白降解研究再添新秀

原文始发于微信公众号(药时代):HaloPROTAC强势登场,蛋白降解研究再添新秀

HaloPROTAC强势登场,蛋白降解研究再添新秀

元宵节快乐

HaloPROTAC强势登场,蛋白降解研究再添新秀

蛋白降解新品发布

HaloPROTAC3重磅来袭!

蛋白降解靶向嵌合体PROTAC(Proteolysis Targeting Chimeras)正成为一种不同于抗体和传统小分子抑制剂的新型药物类型,其在低毒性、克服耐药以及靶向传统不可成药靶点方面展示出了巨大的潜在优势。PROTACs诱导靶蛋白降解的高效性,已经引起从癌症到神经元疾病等多个领域的众多科研工作者的高度重视,逐渐成为新药开发的主流方法。随着PROTAC技术的飞速发展,两项PROTAC已进入I期临床试验,前景广阔。

HaloPROTAC强势登场,蛋白降解研究再添新秀
HaloPROTAC强势登场,蛋白降解研究再添新秀

通过下方链接了解更多PROTAC技术

http://wechat.promega.com.cn/product/details_67.html

Recommended

HaloPROTAC3助力蛋白降解表型研究

12

与基因敲除或蛋白突变相比,细胞内蛋白质的短暂降解通常会引起一种完全不同的表型。Promega最新推出的HaloPROTAC3是HaloTag® 标签和PROTAC的融合,是了解和表征蛋白质降解表型的一种快速高效的方法。HaloPROTAC3将内源性VHL E3连接酶组分引入HaloTag® 融合蛋白,通过蛋白酶体途径实现泛素化降解。

HaloPROTAC强势登场,蛋白降解研究再添新秀

HaloPROTAC强势登场,蛋白降解研究再添新秀

点击视频了解HaloPROTAC3的工作原理
点击边框调出视频工具条

Advantages

HaloPROTAC3技术优势

12

  • 控制蛋白降解程度 (蛋白水平和时间范围)

  • 如果在基因组水平上敲除,可研究那些致命的必需蛋白质的缺失

  • 蛋白回收的可能性/ 可逆性

  • 模拟PROTAC 表型

  • 无需结合配基即可研究蛋白降解

Applications

HaloPROTAC3技术应用

12

  • 内源性蛋白的表型分析

  • 可帮助确定对PROTAC开发很重要的靶标

  • 研究活体内 in vivo (例如:小鼠)蛋白降解

  • 在无需开发PROTAC的情况下实现蛋白降解

  • 降解细胞生长或生存中所必需的蛋白质

  • 控制蛋白降解过程中的蛋白水平和时间范围

  • 可与HiBiT 发光检测技术配套使用

    Ÿ 无需抗体即可检测蛋白降解

    Ÿ 在活细胞中进行降解动力学实验

Data

HaloPROTAC3数据展示

12

HiBiT-HaloTag-BRD4 HEK293 LgBiT stable cells

HaloPROTAC强势登场,蛋白降解研究再添新秀

HaloPROTAC强势登场,蛋白降解研究再添新秀

  • 内源性标记的蛋白经HaloPROTAC3处理后降解速率快

  • HaloPROTAC3浓度在100 nM-1μM之间,处理细胞48h后,HiBiT-HaloTag-BRD4有效降解率达95%

  • 效价、降解速率和最大降解率都可以从用HaloPROTAC3对活细胞进行的动态检测中计算得到

查看更多详细数据:http://wechat.promega.com.cn/content/details37_6676.html

PROTAC完整解决方案

HaloPROTAC强势登场,蛋白降解研究再添新秀

Promega基于多年研发经验以及多项优势技术,为广大科研工作者提供检测PROTAC的完整解决方案,解答以上关键性问题。

登陆wechat.promega.com.cn,输入下表中的产品名称或目录号即可快速查看产品详情。

应用
产品

规格

目录号

判断化合物的透膜性

NanoBRET™ TE

In-Cell VHL Kit

咨询Promega

检测化合物与E3泛素连接酶蛋白的结合或亲和力

NanoBRET™

IntracellularE3

Ligase Assay, CRBN

100 assays

1,000 assays

10,000 assays

N2910

N2911

N2912

NanoBRET™

IntracellularE3

Ligase Assay, VHL

100 assays

1,000 assays

10,000 assays

N2930

N2931

N2932

检测E3多重复合物

(三聚体)形成

NanoBRET™ CRBN

TernaryComplex

Starter Kit

1 each

ND2720

NanoBRET™ VHL

TernaryComplex

Starter Kit

1 each

ND2700

检测目的蛋白泛素化作用

NanoBRET™

Ubiquitination

Starter Kit

1 each

ND2690

检测靶蛋白到蛋白酶体的运送机制

NanoBRET™

Proteasomal

Recruitment

Starter Kit

1each

ND2730

监测靶蛋白降解动态

Nano-Glo®

Live Cell Assay

System

100 assays

1,000 assays

10,000 assays

N2011

N2012

N2013

Nano-Glo®

Endurazine™

Live Cell Substrate

0.1ml

1ml

10ml

N2570

N2571

N2572

Nano-Glo®

Vivazine™ Live Cell

Substrate

0.1ml

1ml

10ml

N2580

N2581

N2582

Nano-Glo® Extended

Live Cell Substrate

Trial Pack

0.2ml

N2590

了解去除靶蛋白后的细胞表型

HaloPROTAC3,

2.5mM

ent-HaloPROTAC3,

2.5mM

20μl20μl

GA3110

GA4110

技术资源:

  • 靶蛋白降解资源汇总
    https://www.promega.com.cn/applications/small-molecule-drug-discovery/protein-degradation-drug-discovery/
  • CRISPR Cas9 Knock-In Tagging
    https://www.promega.com.cn/applications/small-molecule-drug-discovery/custom-assay-services/
  • NanoBRETTM技术
    http://wechat.promega.com.cn/content/details37_6675.htm
  • HiBiT蛋白标签技术
    http://wechat.promega.com.cn/content/details37_6651.html
  • HaloTag®蛋白标签技术
    http://wechat.promega.com.cn/content/details37_6680.html
  • NanoBiT®蛋白互补技术解决方案
    http://wechat.promega.com.cn/content/details37_6674.html
  • NanoLuc®萤光素酶技术
    http://wechat.promega.com.cn/content/details37_6676.html
HaloPROTAC强势登场,蛋白降解研究再添新秀

扫二维码|关注Promega

HaloPROTAC强势登场,蛋白降解研究再添新秀
END

推荐阅读

HaloPROTAC强势登场,蛋白降解研究再添新秀

药时代,聚焦新药研发,荟萃行业精华,分享交流合作,共筑健康天下!

HaloPROTAC强势登场,蛋白降解研究再添新秀

HaloPROTAC强势登场,蛋白降解研究再添新秀点击这里,欣赏更多精彩内容!

发布者:药时代,转载请首先联系contact@drugtimes.cn获得授权

分享本页
返回顶部