FDA批准的62个小分子激酶抑制剂清单

FDA批准的62个小分子激酶抑制剂清单
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FDA批准的62个小分子激酶抑制剂清单

以下文章来源于精准药物
在人类的基因组中共有518个激酶编码基因,编码518个激酶。这些激酶能够对三分之一左右的人类蛋白质进行磷酸化作用,在多个生理、病理过程发挥重要作用。
激酶异常激活(突变、过表达、融合表达等)被证实参与众多疾病进程,已经成为肿瘤炎症等疾病的重要治疗靶标。在过去的30年里,以激酶抑制剂为代表的靶向治疗药物在肿瘤靶向领域取得突破性进展,显著提高了肿瘤患者的存活时间。
截止到2020年12月31日FDA共计批准62个激酶抑制剂药物上市,集中在40多个激酶靶标,其中以EGFR(7个)、ABL(6个)、ALK(5个)、JAK(7)、VEGFR(6个)为靶标上市的药物最多。2020年度明星靶标非MET莫属,经历前期多个药物研发失败后,坚持到最后的公司终于迎来希望,先后2个抑制剂于2020年获批。
这些药物中,按年度统计,1999年、2001年、2003年、2004年、2005年均批准1个,2006年、2009年、2014年均批准2个,2007年批准3个,2011年、2013年均批准4个,2015年批准5个,2012年、2017年、2019年均批准6个,2018年为9个,2020年定格为8个。

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按国别统计,美国公司获批37个,瑞士公司获批9个,德国公司获批7个,英国公司获批6个,日本公司获批2个,中国公司获批1个,其他国家公司获批0个:

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按靶标统计,受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂39个,非受体酪氨酸激酶抑制剂8个,丝苏氨酸激酶激酶抑制剂15个(仅按首次批准靶标统计,可能有出入)。

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按机制统计,不可逆抑制剂5个,可逆抑制剂54个,变构抑制3个:

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按适应症统计,肿瘤55个,非肿瘤7个:

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62个激酶抑制剂的具体信息见下表:

FDA批准的62个小分子激酶抑制剂清单

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