BI在研的BI1701963是一种新型的口服小分子，它通过与SOS1的催化区域结合，阻止它与失活状态KRAS的相互作用并同时阻断SOS1驱动的反馈。通过选择性抑制SOS1，可以不考虑KRAS突变类型，阻断多种KRAS突变体的活性。根据临床前数据，由于这两种靶向肿瘤药物的作用机制互补，MRTX849与BI1701963抑制剂的组合可提高抗肿瘤活性。Mirati 的CMO Joseph Leveque称此次与BI的合作为“MRTX849发展战略扩张”的新篇章。BI的医学肿瘤学负责人Victoria Zazulina表示，这次的联合研究中双药联用或许能够提升这种抗癌疗法的响应，带来双赢局面。此外，她还透露：“我们对KRAS领域有一个整体综合的计划，此次合作是BI1701963投放到临床的几种可能的组合之一。”从2019年开始，安进和Mirati各自的KRAS项目可谓备受瞩目。相较之下，BI在KRAS项目上的推进显得格外的低调。BI从2012年开始对KRAS基因突变进行研究。他们希望能够发现一种能够阻断所有形态KRAS的抑制剂，包括其“on”和“off”形态。BI于去年10月将其投入临床，称其具有治疗大约50％无G12C的所有KRAS阳性肿瘤的潜力。现在，这两家将研究这两种方法是否可以结合使用，从而从多个角度针对KRAS以达到更好的疗效。BI是全球前20的大药企，其资源和实力毋庸置疑，而Mirati在KRAS领域的进展亦是备受瞩目，二者的合作可谓是强强联合。除了BI之外，Mirati还为MRTX849安排了许多联合用药测试，以期这款药物能够达到更好的效果。其中包括与默沙东的K药联用，与BI的阿法替尼联用，与辉瑞的帕博昔布来治疗非小细胞肺癌；与德国默克的西妥昔单抗联用来治疗结肠癌以及与诺华的TNO155联用治疗非小细胞肺癌和结肠癌。
为好文打赏 支持药时代 共创新未来！ 