雅创医药发表J Med Chem文章:新一代高度差异化FXR激动剂HPG1860的临床前研发

【重磅录像】颜宁:“AI在结构生物学中的未达之地”

 

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雅创医药技术有限公司(以下简称“雅创医药”)是一家处于临床阶段的生物制药公司,专注于发现和开发创新疗法,以解决肝脏疾病领域严重未满足的医疗需求。该公司宣布,其自主研发的下一代高效安全非胆汁酸结构FXR激动剂HPG1860的研究论文已发表在国际药物化学领域顶尖期刊《Journal of Medicinal Chemistry》, 文章详细阐述了基于晶体结构先导化合物设计策略,构效关系(SAR),以及通过高度选择性,靶向器官富集,高度成药性来解决奥贝胆酸临床中暴露的副作用。
雅创医药发表J Med Chem文章:新一代高度差异化FXR激动剂HPG1860的临床前研发
非酒精性脂肪性肝炎(NASH)是以肝脏脂质累积、炎症和纤维化为外在表现形式的、由多重风险因素、多种细胞类型和多种组织器官平行相互作用所致的临床病理综合征。NASH在全球呈现高发态势,且目前尚无理想治疗药物。法尼醇X受体(farnesoid X receptor, FXR)又名胆汁酸受体,是一种在胃肠道和肝脏中高度表达的核受体。生物学研究表明激活FXR可调节众多参与胆汁酸稳态,炎症,纤维化,脂质和葡萄糖代谢等生理过程关键基因的表达。结合临床研究提示,FXR的激动剂有望用于NASH及其他FXR相关疾病的治疗。
为开发更加安全有效的FXR激动剂用于NASH及其他FXR相关疾病的治疗,雅创医药立项之初就确立了新一代FXR激动需要具有:非胆汁酸结构、完全激动、代谢稳定性好、选择性高和疗效强等特点。雅创医药基于结构设计并兼顾活性和性质优化获得的HPG1860展示出优异的体外生物活性,并在多个种属中表现出良好的体内暴露量以及口服生物利用度(52.1%~77.1%)。
在药理学研究中,HPG1860显著上调小鼠肝脏及肠道中FXR靶基因(SHP, BSEP和FGF15)的表达。在广泛使用的高脂饲料和四氯化碳诱导的NASH药效模型中,HPG1860可有效改善肝脏纤维化和NAS评分,并表现出剂量相关性。HPG1860目前处于临床2期研究,近期披露的临床2a期(RISE研究)数据达到了临床终点,展现出高度的差异化,充分展示了HPG1860治疗NASH的潜力。此临床研究结果也在2023年欧洲肝脏研究协会年会(EASL 2023)上以海报形式展出。

关于雅创医药

雅创医药发表J Med Chem文章:新一代高度差异化FXR激动剂HPG1860的临床前研发

创医药是一家拥有临床阶段产品、全球化布局的生物制药公司,致力于非酒精性脂肪性肝炎(NASH)、病毒性乙型肝炎(HBV)、肝癌或晚期实体瘤等疾病领域创新药的研发及商业化,以解决未被满足的国内外临床需求。

文章链接:

https://pubs.acs.org/doi/pdf/10.1021/acs.jmedchem.3c00456

欲知更多资讯或沟通合作机会,请垂询:陶女士 18356623658  Investor@hepagene.com

 
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肝病新药联盟,作为一个聚焦脂肪肝、乙型肝炎、肝硬化和肝癌四大疾病领域新药研发的行业组织,汇聚了研发、医疗、服务、投资、监管、咨询等相关行业的机构和专业人士,通过分享有价值的信息、举办线上线下会议、培训等活动促进会员、行业同仁之间的交流、合作以及联盟与海内外监管机构、药企、研究机构、同类组织之间的互动、合作,从而进一步提升中国肝病新药研发的整体水平,最终推动、加快更多肝病新药的研发、上市,惠及中国及全球的患者。

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本篇文章来源于微信公众号: 药时代

发布者:haitao.zhao,转载请首先联系contact@drugtimes.cn获得授权

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