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CDK抑制剂中对于CDK4/6的抑制剂较多,目前全球已上市5种的CDK4/6抑制剂,包括哌柏西利,阿贝西利,瑞博西尼,曲拉西利和达尔西利(图1),除了达尔西利仅在中国获批上市未披露销售数据外,其余4款的全球市场总规模基于最新财报数据已持续增长至近90亿美元。
图2. CDK与细胞周期
图3. 数据搜索和分析的一般工作流程
图4. 对 CDK2 具有不同偏好的抑制剂

图5. CDK2 抑制剂的主要临床适应症。(A) 入组患者总数。(B) 适应症之间的相关性 (C) 适应症取决于 CDK2 选择性。
图6. INCB123667是一类选择性的CDK2抑制剂
图7. INCB123667在HCC1569模型中表现出较好的肿瘤抑制效果
图8. INCB123667的临床研究
Reference
1.Najla A. Alshaye. (2023) Synthesis and in vitro anticancer activity of some 2-oxindoline derivatives as potential CDK2 inhibitors. Journal of Biomolecular Structure and Dynamics 0:0, pages 1-14.
2.Rusina V. Polina, Lisov A. Alexey, Denisova A. Alexandra, Gandalipov R. Erik, Novikov N. Fedor*, Shtil A. Alexander, Clinical CDK2 Inhibitors: Trends to Selectivity and Efficacy, Recent Patents on Anti-Cancer Drug Discovery 2023; 18(2).
3. 其它公开资料
摘要图来源:123rf
本篇文章来源于微信公众号: 药时代
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