近5年获批的抗癌小分子新药和阿尔兹海默症新药Aducanumab

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下文为两部分不相干的内容(如标题所言),只是因为单独成篇都显单薄,因此才放到一块儿。


近5年FDA抗癌小分子


近日Kymera公司VP Chris De Savi分享了其整理的2015-2020年FDA批准的小分子抗癌药,图1。

个人在其基础上稍加改动,也做了一版,图2。一并分享。


近5年获批的抗癌小分子新药和阿尔兹海默症新药Aducanumab

图1 Kymera公司Chris De Savi整理分享


近5年获批的抗癌小分子新药和阿尔兹海默症新药Aducanumab

图2  个人在其基础上改动后的版本


两图除了排版不同,内容上也有些许差异:

  1. 移去了Quizartinib(图1第二行第三个),因其未在美国FDA获批(在日本PMDA获批);

  2. 补充添加了激酶抑制剂3个,即Capmatinib(c-Met,2020)、Tucatinib(Her2,2020)、Encorafenib(BRAF,2018);

  3. 补充添加了其它抗癌小分子2个,即Venetoclax(Bcl-2,2016)、Ixazomib(Proteasome,2015)。


图2分子背景色的说明:
大致按靶点涂色。但激酶抑制剂数目多、涉及靶点也较多,是按照靶点分类涂色,即图2底部标识,RTK一种颜色(前四行20个分子),NRTK一种颜色(3个分子),S/TK一种颜色(10个分子)。

其它:
  1. 从数目来讲,激酶抑制剂占据了绝大部分(33/46)。当然,激酶抑制剂也包含不同的靶点。
  2. 有的分子靶点不止一个、甚至为多靶点,这里只列举其主要靶点,便于分类,不能当作靶点的详尽参考。
  3. 关于排序:先激酶抑制剂,后其它;按靶点分类首字母排序;同一分类下按年份排序。
  4. 顺便纠正先前Highly Productive的ARRAY公司中一不严谨之处,当时说道“目前获批的MEK抑制剂都是这类变构分子,目前获批的变构激酶抑制剂也只有MEKi”,其实还有一类变构激酶抑制剂上市,就是mTORi,即雷帕霉素及其类似物,虽然个人不把它们当作典型的激酶抑制剂。
  5. 注意这是2015-2020年的,先前(或之后)获批的并不在里面。
  6. 最后,图表难免还有疏漏或不准确之处,欢迎指出。


新批AD药物Aducanumab

 

Biogen前些天新批的阿尔茨海默症新药Aducanumab,争议很大,据新闻有3名外部专家组成员不满决议而请辞。这里只简单看看其结构。
图3为个人依据晶体结构6CO3自制,结合图中说明应该还算明了。要注意的是,解的结构抗体仅有Fab区(即Y字形的一个分叉),解的抗原更是只有一个片段。
CDR区是依据Chothia方法定义。可以看到,CDR区大多参与了抗原结合,但并非全部参与,而Framework区也有部分残基与抗原有接触。

近5年获批的抗癌小分子新药和阿尔兹海默症新药Aducanumab

图3  Aducanumab结构(6CO3)



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