翰森制药中国首款原研TFV前药“艾米替诺福韦”即将获批!更安全高效的HBV治疗选择

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据国家药监局网站显示,豪森药业1类新药“艾米替诺福韦片”第一轮补充资料已完成提交。业内预测该药最快有望在上半年获批!

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艾米替诺福韦片是翰森制药自主研发的1类新药,是一种新型核苷酸类逆转录酶抑制剂,以与核苷类逆转录酶抑制剂类似的方法抑制逆转录酶,从而同时具有潜在的抗HIV-1的活性。
作为替诺福韦(TFV)的前药,通过优化结构,艾米替诺福韦比替诺福韦拥有更高血浆稳定性,TFV暴露量低,安全性更高;经肝细胞代谢,活性代谢产物双磷酸替诺福韦(TFV-DP)在肝脏高浓度聚集,从而实现肝靶向,提升了药物的利用度。与富马酸替诺福韦酯(Viread,TDF)300mg相比, 艾米替诺福韦只需要少于1/10的剂量便可获得相似的抗病毒效用,药物对骨密度及肾脏影响较小。临床前研究结果显示了艾米替诺福韦的强效抑制乙型肝炎病毒(HBV)复制效应。早期临床研究结果也证实该药在健康志愿者和慢性乙型肝炎(CHB)患者中的良好耐受性和安全性,PK特征和疗效符合预期。
2021亚太肝病学会年会(2021APASL),南方医科大学南方医院研究人员与江苏豪森药业集团有限公司(翰森制药经营主体)联合发表了该药在中国CHB患者中进行的大型Ⅲ期临床研究48周结果。此研究在中国49家研究中心开展,共入组1005例受试者。这是一项随机、双盲、非劣效性临床试验,受试者以2:1的比例随机分配至试验组(艾米替诺福韦 25 mg)或对照组(TDF 300 mg),主要疗效指标是第48周时血清HBV DNA<20 IU/mL的受试者比例,关键安全性指标是评价第48周时骨密度和血肌酐自基线的变化。
48周结果显示,在HBeAg阴性人群中,试验组HBVDNA<20 IU/mL的受试者比例为90.2%PPS分析集);在HBeAg阳性人群中,试验组HBV DNA<20 IU/mL的受试者比例为52.8%PPS分析集),均非劣于对照组,达到了主要疗效终点。艾米替诺福韦组髋部和腰椎BMD自基线的百分比变化均显著小于对照组(p<0.001);艾米替诺福韦组的血清肌酐平均升高幅度也显著低于对照组(p<0.05),提示其安全性明显优于对照组。在HBeAg阳性和阴性人群中,试验组相较于对照组均显示出更高的ALT复常率(AASLD定义正常范围),并且在HBeAg阳性人群中,试验组相较于对照组还显示出更显著的肝纤维化指标(FIB-4指数)改善。
综上,研究人员认为,艾米替诺福韦在保障了良好的抗乙肝病毒疗效的同时,显现了更优越的安全性,将成为成人慢性乙型肝炎患者长期用药的优良选择。
根据《柳叶刀》发布的数据显示:2016年,中国儿童乙肝感染率为0.2%,远低于世界平均水平[1]。尽管如此,乙型肝炎(乙肝)仍是全球,也是我国面临的严重的公共卫生问题。据估计,我国约有7000万例HBV感染者,其中约2000~3000万例需要抗病毒治疗的慢乙肝患者[2],位居世界首位;与此同时,截至2018年,我国乙型肝炎患者的诊断率仅为19%,抗病毒治疗率仅为11%[3] 。根据世界卫生组织(WHO)估计,如果我国对慢性乙肝和慢性丙肝患者不进行抗病毒治疗,从2015年到2030年,估计有1000万人死于慢性肝炎相关的肝硬化和肝癌,其中绝大多数是由HBV引起的[4],国内乙肝治疗的临床未满足需求仍然不可忽视。
翰森制药是中国领先的创新驱动型制药公司,始终致力于在中国市场临床需求缺口巨大的治疗领域创新发展。2021年亚太肝病学会年会上,艾米替诺福韦提交了自己阶段性满意的答卷,肯定了近十年来研究人员的辛勤付出,更推进了翰森制药在消化感染领域的前进探索之路。期待艾米替诺福韦早日获批上市,为患者带来切实的临床收益,为临床医生提供更好的治疗选择,让中国原创新药造福全球。
参考文献
[1] Razavi-Shearer D , Gamkrelidze I ,Nguyen M H , et al. Global prevalence, treatment, and prevention of hepatitis Bvirus infection in 2016: a modelling study[J]. The Lancet Gastroenterology& Hepatology, 2018, 3(6):383-403.

[2]WHO, Global hepatitis report, 2017.

[3] 慢性乙型肝炎防治指南(2019年版)[J]. 中国肝脏病杂志(电子版),2019,11(4): 5-27.

[4] 庄辉,实现世界卫生组织提出的消除病毒性肝炎目标[J],肝博士,2019, (01).

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