Mirati:Adagrasib联合RAF/MEK抑制剂VS-6766,三重阻断RAS信号通路

Mirati:Adagrasib联合RAF/MEK抑制剂VS-6766,三重阻断RAS信号通路

11月22日,创新药开发企业Mirati宣布与Verastem Oncology达成排他性临床合作协议,将开展KRASG12C抑制剂adagrasib联合RAF/MEK抑制剂VS-6766的1/2期临床试验,治疗KRASG12C突变型非小细胞肺癌(NSCLC)。


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该多中心、单臂、开放标签1/2期临床试验的主要目的是确定adagrasib和VS-6766联合治疗KRASG12C突变型NSCLC患者的最大耐受剂量,同时,为2期临床试验确定给药剂量。该临床试验还将评估在使用KRASG12C抑制剂取得进展的患者中开展联合用药的安全性、耐受性和有效性。


VS-6766是一款独特的RAF/MEK信号通路抑制剂,与其他MEK抑制剂相比,VS-6766可同时阻断MEK激酶活性和RAF磷酸化MEK。这种独特的机制使VS-6766可阻断MEK信号,但不需要MEK的代偿性激活。


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通过抑制RAF/MEK,VS-6766可阻断KRASG12C下游CRAF信号传导,与KRASG12C抑制剂adagrasib产生协同作用。


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临床前数据显示,与单独使用adagrasib或VS-6766相比,adagrasib和VS-6766联合给药可进一步阻断ERK信号通路,从而提高抗肿瘤疗效果。


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KRASG12C抑制剂adagrasib已入选FDA实时肿瘤审评(RTOR),在美国启动提交新药上市申请(NDA),用于治疗KRASG12C突变阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者,预计将于2021年底完成NDA提交。


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据统计,在吸烟人群中,KRAS突变型非小细胞肺癌比例最高约为35%,远超其他类型。


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据世界卫生组织统计,全球肺癌死亡病例约三分之二可归因于吸烟,2020年中国肺癌新增病例约815,563例(男性占比66%),死亡病例约714,699例(男性占比66%)。无论发病人数还是死亡人数,肺癌均为中国名副其实的第一大癌症。同时,中国也是2020年肺癌新发病例数和死亡病例数第一的国家。非小细胞肺癌约占肺癌的85%,小细胞肺癌约占15%。


在全部人群中,非小细胞肺癌KRAS突变比例约为25%,也远高于其他类型突变。


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